不同工艺制备BCSⅡ类药物固体分散体的性质

发布时间：2017-10-24 04:24

  本文关键词：不同工艺制备BCSⅡ类药物固体分散体的性质

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【摘要】：目的:制备生物药剂学分类系统Ⅱ(Biopharmaceutics Classification SystemⅡ,BCSⅡ)类药物非洛地平固体分散体,并比较各非洛地平固体分散体的性质。方法:主要通过喷雾干燥法、微波淬冷法、冷冻干燥法和共沉淀法制备非洛地平/共聚维酮固体分散体,利用扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)、差式扫描量热(differential scanning calorimetry,DSC)和粉末X射线(X-ray diffraction,XRD)对所得固体分散体进行内在无定型性质分析,通过溶出实验来研究各工艺所得非洛地平固体分散体改善药物难溶性质的特征,通过超饱和实验研究聚合物对超饱和药物的结晶抑制效应。结果:喷雾干燥法、微波淬冷法及共沉淀法所得固体分散体内部药物以无定型形式存在,冷冻干燥法所得固体分散体内部药物以微晶形式存在。微波淬冷法比其他方法更能显著地改善难溶性药物非洛地平的溶出(P0.05),60 min后溶出达到4.65 mg/L。共聚维酮能延缓或抑制超饱和非洛地平的结晶,在预溶最大量共聚维酮的溶液中,超饱和非洛地平在240 min时的结晶速率最小,为0.19 mg/(L·min)。结论:阐明了不同工艺所制得固体分散体的内在性质,为难溶性药物固体分散体的实际生产工艺选择提供参考。
【作者单位】： 吉林医药学院;吉林大学生命科学学院;北京大学药学院;
【关键词】： 非洛地平 药物制备 溶解度 固体分散体
【基金】：国家自然科学基金(81602654) 吉林市科技发展计划项目(201464053) 吉林省教育厅项目(吉教科合字2015第401号) 中国博士后科学基金项目(2015M571374) 吉林省科技发展计划项目(20140311110YY、20160520046JH)资助~~
【分类号】：R943
【正文快照】： 京100191)△Corresponding authors’e-mail,shinianqiu2009@163.com,qixr@bjmu.edu.cnThe value of crystallization rate was 0.19 mg/(L·min).Conclusion:The study is helpful to under-stand and clarify the internal properties of solid dispersions obtained by dif

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本文编号：1087024