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阿托伐他汀的合成与叠氮自由基促进的烯烃双官能团化反应研究

发布时间:2017-10-27 12:36

  本文关键词:阿托伐他汀的合成与叠氮自由基促进的烯烃双官能团化反应研究


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【摘要】:近些年来,随着我们生活水平的不断提高,健康越来越为人们所关注。在众多影响我们健康的问题当中,高血脂症已经成为人们最关注的疾病之一。而市场上针对高血脂症的治疗药物也是良莠不齐,在这些药物中,阿托伐他汀钙对于高胆固醇疾病的治疗,体现出了良好的效果。大量临床实验证明,阿托伐他汀钙不仅可以降低胆固醇,而且还可减少致死性(或非致死性)心血管事件;同时,又因其副作用较少,而成为相关患者的首选药物,其销量也稳居药物销售榜的前列。由于阿托伐他汀钙的经济效益以及药效显著等方面的原因,该分子吸引了众多化学家与药理学家的关注。本论文以阿托伐他汀钙及相关化合物的合成为目标,主要包括以下两章的内容。本论文第一部分首先综述了近些年来阿托伐他汀钙的主要合成方法,并针对部分合成方法中的一些问题,通过借鉴之前的合成经验,发展了一条新的阿托伐他汀合成路线。我们主要针对ATS-9(6-氨乙基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯)的合成,以(R)-环氧氯丙烷为最初底物,中间经过取代、碳链延伸、臭氧切断双键为关键步骤完成了该片段的合成,最终完成阿托伐他汀的合成。本论文第二部分针对叠氮自由基参与的碳-碳双键的双官能团化反应,首先简要介绍了近些年来广大化学家在该领域取得的一系列研究成果。并针对通过分子间的反应模式来终止此类反应的方式的相关研究较少这一客观情况,首次发展了以叠氮自由基促进的烯烃的叠氮化/氰基化双官能团化反应。
【关键词】:高血脂 阿托伐他汀钙 双官能团化 叠氮自由基
【学位授予单位】:兰州大学
【学位级别】:硕士
【学位授予年份】:2015
【分类号】:R914
【目录】:
  • 中文摘要3-4
  • Abstract4-6
  • 第一章 阿托伐他汀钙的合成研究6-49
  • 1.1 引言6-8
  • 1.2 阿托伐他汀钙的合成方法8
  • 1.3 M4片段的合成方法8-10
  • 1.4 ATS-9 片段的合成方法10-20
  • 1.5 阿托伐他汀合成方法20-27
  • 1.6 对阿托伐他汀钙分子路线的改进及实验27-37
  • 1.7 ATS-9 合成路线谱图37-49
  • 第二章 叠氮自由基促进的双官能团化应49-85
  • 2.1 背景介绍49-54
  • 2.2 研究方法54-61
  • 2.3 实验方法61-67
  • 2.4 核磁谱图67-85
  • 参考文献85-90
  • 在学期间的研究成果90-91
  • 致谢91

【共引文献】

中国期刊全文数据库 前1条

1 王继宇;沈健芬;王立新;王文;蔡泽贵;杜振军;;阿托伐他汀的全合成研究进展[J];合成化学;2007年05期

中国硕士学位论文全文数据库 前2条

1 陆林华;炔(烯)烃参与的官能化反应研究[D];苏州大学;2014年

2 胡乐萌;阿托伐他汀钙的不对称合成及相关反应研究[D];复旦大学;2013年



本文编号:1103538

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