高效液相色谱-荧光检测法测定盐酸帕罗西汀在小鼠血浆和脑组织中的蛋白结合率

发布时间：2017-10-29 00:27

  本文关键词：高效液相色谱-荧光检测法测定盐酸帕罗西汀在小鼠血浆和脑组织中的蛋白结合率

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【摘要】：目的:建立生物样品中盐酸帕罗西汀浓度的高效液相色谱-荧光检测方法,测定盐酸帕罗西汀在小鼠血浆和脑组织中的蛋白结合率。方法:以盐酸普萘洛尔为内标,血浆和脑组织匀浆样品采用醋酸乙酯萃取,采用高效液相色谱-荧光检测方法,其中色谱柱为Eurospher 100-5 C18柱(250 mm×4 mm,5μm);流动相为乙腈-0.5%三乙胺水溶液=35∶65(磷酸调pH值至3.5);柱温:40℃;流速:1 mL·min~(-1);检测波长:激发波长295 nm,发射波长350 nm,进样量:20μL。蛋白结合率的测定采用平衡透析法。结果:血浆和脑匀浆液中盐酸帕罗西汀在0.05~10μg·mL~(-1)范围内线性关系良好,血浆与脑匀浆液基质提取回收率均75%;日内、日间精密度均10%。磷酸盐缓冲液盐酸帕罗西汀在0.005~0.5μg·mL~(-1)内线性良好,定量下限为0.005μg·mL~(-1),且日内、日间精密度均符合要求。当血浆和脑匀浆液中盐酸帕罗西汀质量浓度为1.0,3.0,6.0μg·mL~(-1)时,血浆蛋白结合率分别为(96.14±0.38)%,(96.07±0.88)%,(97.25±0.23)%;脑组织蛋白结合率分别为(99.84±0.031)%,(99.83±0.021)%,(99.80±0.041)%。结论:本研究建立的分析方法快速、简单、灵敏、准确,可用于生物样品中盐酸帕罗西汀含量的测定。小鼠血浆和脑组织中盐酸帕罗西汀蛋白结合率高,只有极少的药物以游离形式存在而发挥作用。
【作者单位】： 华中科技大学同济医学院药学院;
【关键词】： 盐酸帕罗西汀 高效液相色谱-荧光检测法 平衡透析法 蛋白结合率
【基金】：中央高校基本科研业务费资助项目(编号:2013QT007)
【分类号】：R927.2;O657.72
【正文快照】： 盐酸帕罗西汀(paroxetine hydrochloride)是一种选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂,其通过抑制脑神经元5-HT再摄取而发挥药效,选择性较强,对胆碱能、组胺或肾上腺素受体的亲和力低,抗胆碱,心血管不良反应小于三环类抗抑郁药[1-4]。作为一种新型抗抑郁药物,其特点是起效快,耐受

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本文编号：1110630