新型环丙烷缩氨基脲类化合物的合成及抗癫痫、抗肿瘤活性评价

发布时间：2017-11-03 19:28

  本文关键词：新型环丙烷缩氨基脲类化合物的合成及抗癫痫、抗肿瘤活性评价

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【摘要】：目的设计合成新型缩氨基脲类化合物,探讨结构中同时含有海因和缩氨基脲片段时其抗癫痫和抗肿瘤活性。方法依据拼合原理,将具有抗癫痫活性的环丙烷海因结构与缩氨基脲类结构结合起来并据此合成系列衍生物;采取通用的抗癫痫药物筛选模型[最大电惊厥实验(MES)、皮下注射戊四唑实验(sc PTZ)和神经毒性实验(Neurotoxocity)]进行抗癫痫活性评价;应用MTT法测试目标物对不同细胞株的潜在抗肿瘤细胞活性。结果与结论合成了19个目标化合物,其中Ⅰa~Ⅰl及Ⅱa~Ⅱh未见文献报道;在抗癫痫测试中,化合物Ⅱa~Ⅱd在100 mg·kg-1剂量下抗惊厥效果明显,Ⅱb、Ⅱc及Ⅱd在300 mg·kg-1时有拮抗戊四氮的作用;除了Ⅲ、Ⅵ、Ⅰi、Ⅰj外的化合物均有严重的神经毒性;化合物Ⅱd对He La细胞系抑制最好,其IC50值为23.7μmol·L~(-1),化合物Ⅰd对Hep G2细胞系的IC50值为26.7μmol·L~(-1)。
【作者单位】： 惠州卫生职业技术学院;武汉大学药学院组合生物合成与新药发现教育部重点实验室;
【分类号】：R914.5;R96
【正文快照】： 缩氨基脲类化合物(semicarbazones)有着极其广泛的生物活性,而其中尤以抗癫痫和抗肿瘤活性最具开发潜力[1]。近十年,一系列缩氨基脲类化合物作为潜在的抗癫痫和抗肿瘤药物涌现出来(图1):其中,化合物1、2在抗癫痫药物筛选模型中表现优良,而化合物3具有潜在的抗肿瘤细胞株活性[2

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1 ;醛和酮的肟或缩氨基脲用TMCS／DMSO反应，，再生成相应羰基物[J];中国医药工业杂志;1994年05期

2 ;[J];;年期

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本文编号：1137614