载多柔比星透明质酸聚合物胶束的制备及其抗肿瘤活性

发布时间：2017-11-07 05:08

  本文关键词：载多柔比星透明质酸聚合物胶束的制备及其抗肿瘤活性

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【摘要】：通过超声法制备了载多柔比星的透明质酸-聚组氨酸聚合物(HPH)胶束。结果所得胶束呈类球形,粒径为(212.2±11.9)nm,多分散系数为0.28±0.02,?电位为(-11.91±0.66)m V,包封率为(92.09±0.88)%,载药量为(7.24±0.46)%。体外释放结果显示载药胶束具有明显的p H依赖性。胶束在酸性(p H 5.0和6.0)介质中的释药速度明显高于在中性(p H 7.4)介质中。体外细胞毒性试验表明,空白载体对表面过表达CD44受体的肿瘤细胞MCF-7和A549以及正常细胞L929均无明显毒性;但载药胶束对肿瘤细胞的存活率具有明显抑制作用,且呈浓度依赖性,而即使胶束中1浓度达到10?g/ml,L929细胞的存活率仍接近60%。细胞摄取试验表明,载药胶束在肿瘤细胞中的相对摄取量显著大于正常细胞。
【作者单位】： 沈阳药科大学药学院;江南大学药学院;苏州大学药学院;
【基金】：国家自然科学基金面上项目(81173004)
【分类号】：R943;R96
【正文快照】： 透明质酸(hyaluronic acid,HA)是一种体内广泛存在的糖胺多糖,在维持细胞外基质结构及调节细胞内活动方面都起着重要的作用,其结构中有羧基、羟基和酰胺基,有利于载体材料的修饰[1],因此在药物传递系统中应用广泛。HA作为肿瘤靶向载体,主要通过受体介导作用,增加病灶区的药物

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