右兰索拉唑的合成及精制工艺研究

发布时间：2017-11-09 16:27

  本文关键词：右兰索拉唑的合成及精制工艺研究

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【摘要】：目的对治疗胃溃疡的质子泵抑制剂右兰索拉唑的合成工艺进行研究。方法以2-巯基苯并咪唑和2-氯甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶盐酸盐为原料,在碱性条件下发生威廉姆逊缩合得到兰索拉唑硫醚,兰索拉唑硫醚以钛酸异丙酯/L-(+)-酒石酸二乙酯为催化体系,进行不对称氧化制备右兰索拉唑粗品,该粗品经丙酮-水、异丙醇-正己烷重结晶得到右兰索拉唑精品。结果产品纯度为99.9%,对映体过量值为100%,总收率为38.8%。结论该工艺反应条件温和、操作简便,各步原料价格低廉。
【作者单位】： 海南医学院高等职业教育学院;海南医学院药学院;
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 右兰索拉唑(dexlansoprazole),化学名为(R)-2-[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]甲基亚磺酰基]-1H-苯并咪唑,为日本武田制药公司开发,于2009年获美国FDA批准上市,用于治疗与非糜烂性胃食管反流病相关的胃灼热及不同程度的糜烂性食道炎。右兰索拉唑的合成方法主要是经不

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本文编号：1162677