1,2,3-三氮唑类化合物的合成及抗病毒活性

发布时间：2017-11-24 14:11

  本文关键词：1,2,3-三氮唑类化合物的合成及抗病毒活性

  更多相关文章： -三氮唑 疱疹病毒 抗病毒 人类巨细胞病毒(HCMV) 带状疱疹病毒(VZV)

【摘要】：目的设计合成一系列新型1,2,3-三氮唑类化合物,评价其抗人类巨细胞病毒和带状疱疹病毒活性。方法氰基乙酸乙酯与叠氮化物进行环加成反应得到5-氨基-1,2,3-三氮唑类化合物,再与胺类化合物反应将酯基转化为酰胺基得到目标化合物;苯基炔与叠氮化物进行环加成反应得到另外一类1,4-双芳基-1,2,3-三氮唑类目标化合物。测试了部分目标化合物对人类巨细胞病毒(HCMV,AD-169 strain、Davis strain)和水痘-带状疱疹病毒(VZV,TK~+ strain、TK~- strain)的抗病毒活性。结果与结论合成了16个1,2,3-三氮唑类目标化合物,其中,12个是未见文献报道的新化合物。抗病毒活性测试结果显示,化合物4f能够有效地抑制HCMV(EC_(50)=11.7μmol·L~(-1))和VZV(EC_(50)4μmol·L~(-1))病毒。
【作者单位】： 北京理工大学化工与环境学院应用化学与制药工程系;首都师范大学化学系;Rega
【基金】：国家自然科学基金项目(21172019)
【分类号】：R914.5;R96
【正文快照】： 疱疹病毒是普遍存在的一种人类易被感染的病毒[1]。所有的疱疹病毒都可以在首次感染后建立终身潜伏,并伴随着周期性的裂解激活继而发生持续性的感染[2],而至今临床上并没有针对持续性感染的有效疗法,再加上目前可用的抗疱疹病毒药物都具有较大的毒性,而且大部分口服生物利用度

【相似文献】

中国期刊全文数据库 前8条

1 钟政;陈大祺;宋小兰;;新型三氮唑的合成[J];中国医药指南;2011年02期

2 沈广志;王桂艳;何志鹏;;4-[(1H-1,2,4-三氮唑基)甲基]-苯腈的合成[J];牡丹江医学院学报;2009年06期

3 杨秀丽;王天才;林森;樊后兴;;2-芳基-4-吗啉-6-三氮唑基嘧啶环类衍生物的合成及抗肿瘤PI3K抑制剂的活性[J];精细化工;2014年09期

4 王凤亮;马腾;许贯虹;张宏娟;王秀珍;李飞;;2-[(1H-苯并[d][1,2,3]三氮唑-5-胺基)甲基]-4,6-二氯苯酚的合成[J];南京医科大学学报(自然科学版);2012年03期

5 屈元雨;吴凤艳;胡建明;刘进兵;;三氮唑类衍生物的合成及其对幽门螺杆菌体外抑制活性研究[J];化学试剂;2011年09期

6 吴凤艳;陈昌红;彭立望;;1,2,3-三氮唑衍生物的合成及其抑制幽门螺杆菌活性研究[J];邵阳学院学报(自然科学版);2011年03期

7 崔丽京;卞明;包宏;于丽君;;含有1,2,4-三氮唑环抗癫痫化合物研究进展[J];内蒙古民族大学学报(自然科学版);2013年06期

8 ;[J];;年期

中国重要会议论文全文数据库 前10条

1 高明;刘青峰;薛冰林;张贵生;;含三氮唑新型核苷类似物的合成研究[A];河南省化学会2010年学术年会论文摘要集[C];2010年

2 陈晓岚;丁喜玲;李旭;石含玉;屈智博;屈凌波;;含1,2,3-三氮唑的新型双磷酸衍生物的合成[A];中国化学会第十二届全国应用化学年会论文集[C];2011年

3 黄梦林;闻东亮;屈智博;袁金伟;屈凌波;陈晓岚;;新型1,2,3-三氮唑双磷酸衍生物的合成[A];中国化学会第28届学术年会第19分会场摘要集[C];2012年

4 闻东亮;黄梦林;柯典典;陈晓岚;屈凌波;赵玉芬;;1,2,3-三氮唑双磷酸酯衍生物的合成[A];中国化学会第28届学术年会第19分会场摘要集[C];2012年

5 毕晶晶;程丽丽;张贵生;;蒽醌并三氮唑蒽环抗生素模拟物的合成研究[A];河南省化学会2010年学术年会论文摘要集[C];2010年

6 靳平宁;时凯歌;高文典;杨光;;金(Ⅰ)与3,5-二仲丁基-1,2,4-三氮唑配合物的合成及晶体结构[A];河南省化学会2010年学术年会论文摘要集[C];2010年

7 宋红豪;张大德;庄思永;;1H-吡唑并[5,1-G]-1,2,4-三氮唑合成方法研究[A];中国感光学会银盐专业委员会学术报告会论文集[C];2002年

8 刘洋;危求仁;陈晓岚;李旭;屈凌波;赵玉芬;;1,2,3-三氮唑桥联白杨素和磷酸酯衍生物的合成[A];中国化学会第28届学术年会第19分会场摘要集[C];2012年

9 张文华;杨光;;3,5-二正戊基-1,2,4-三氮唑与Ag(Ⅰ)形成的配合物的合成与结构研究[A];河南省化学会2010年学术年会论文摘要集[C];2010年

10 梁倩;王玉波;黄细河;吴舒婷;黄长沧;;镉与3-巯基-1,2,4三氮唑和草酸配合物的结构分析[A];中国化学会第27届学术年会第08分会场摘要集[C];2010年

中国博士学位论文全文数据库 前3条

1 史野;新型手性1，2，3-三氮唑的合成及其在不对称催化反应中的应用[D];吉林大学;2015年

2 马正月;硫色满酮衍生物的合成及其生物活性研究[D];河北大学;2009年

3 陈铮凯;铜和碘促进的1,2,3-三氮唑合成研究[D];浙江大学;2015年

中国硕士学位论文全文数据库 前10条

1 吕亚莉;三氮唑类羧酸构筑的配合物的结构和性能研究[D];郑州大学;2015年

2 袁伟媛;新型HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂的设计与合成[D];北京理工大学;2015年

3 李贝;苯并吡喃并[3,2-e][1,2,4]三氮唑[1,5-c]嘧啶酮衍生物的合成[D];江苏科技大学;2015年

4 唐浩鑫;一种合成脂肪族取代的1,2,3-三氮唑类化合物的新方法[D];河南师范大学;2015年

5 徐梦依;三氮唑并哌嗪类Hsp90抑制剂的合成及结构优化[D];北京协和医学院;2014年

6 孟彩云;1，，2，4-三氮唑系列化合物的合成及表征[D];青岛科技大学;2011年

7 张扬;一价铜催化的三类全取代1，2，3-三氮唑的合成方法学研究[D];河南师范大学;2012年

8 范新翠;碘代三氮唑的合成及应用[D];河南师范大学;2014年

9 薛子桥;2-（1,2,4-三氮唑）-4-取代苯基-1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及其抑菌活性的研究[D];河北师范大学;2014年

10 蚩会丽;三氮唑衍生物的合成及对K562和PANC-1肿瘤细胞的抑制作用研究[D];福建医科大学;2012年

本文编号：1222512