叶酸受体靶向伊马替尼pH敏感脂质体的制备工艺及质量评价研究

发布时间：2017-11-28 16:10

  本文关键词：叶酸受体靶向伊马替尼pH敏感脂质体的制备工艺及质量评价研究

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【摘要】：目的:运用改良的硫酸铵梯度法制备叶酸受体靶向伊马替尼pH敏感脂质体(FSLI),并评价其质量。方法:采用改良的硫酸铵梯度法制备FSLI,以包封率为指标进行制备工艺的优化;采用琼脂糖凝胶CL-4B柱分离脂质体和游离药,HPLC法测定FSLI的包封率;运用Zeta PALS粒径电位分析仪测定脂质体的平均粒径及Zeta电位,透射电镜观察脂质体的形态;运用动态透析法考察FSLI在不同pH环境中的药物释放情况,并考察FSLI在不同pH、37℃水浴中的粒径随时间的变化情况。结果:制得的FSLI为圆形或类圆形的大单室脂质体,平均粒径为(155.2±1.92)nm,Zeta电位为-(29.36±3.21)mV,平均包封率为(90.7±1.70)%。FSLI在pH 7.4的中性环境中药物释放缓慢24 h累积释放度为2.76%而在pH 5.5的酸性环境中药物释放显著加快24 h累计释放度均达到93.2%表现出非常强的pH敏感性能。FSLI在pH 7.4的中性环境中不具有融合性能而在pH 5.5的酸性环境中粒径迅速增大脂质体发生融合。结论:采用改良硫酸铵梯度法制备的FSLI,能获得较高的包封率,并具有良好的pH敏感性能。
【作者单位】： 武汉大学人民医院药学部;华中科技大学同济医学院药学院;
【基金】：国家自然科学基金项目(编号:81503015)
【分类号】：R943
【正文快照】： 院)血小板衍生生长因子受体(platelet-derivedgrowth factor receptors,PDGFR)属于Ⅲ型酪氨酸蛋白激酶家族,包括PDGFRα和PDGFRβ两种,在促进肿瘤细胞的增殖、生长、转移及新生血管形成等方面起重要作用[1]。PDGFR在许多实体瘤中,如恶性胶质瘤、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、乳

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本文编号：1234543