多利培南的合成工艺改进

发布时间：2017-12-05 06:14

  本文关键词：多利培南的合成工艺改进

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【摘要】：目的改进多利培南的合成工艺。方法以(2S,4S)-1-对硝基苄氧羰基-2-(N-叔丁氧羰基-N-氨基磺酰氨甲基)-4-乙酰硫基吡咯烷为原料,经脱保护、缩合、氢化脱保护、重结晶等反应制得多利培南。结果总收率为75.6%。结论本工艺操作简便,成本较低,适于工业化生产。
【作者单位】： 山东省药学科学院山东省化学药物重点实验室;
【基金】：山东省科技发展计划项目专项经费资助(2015GSF118086)
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 多利培南(doripenem,1),化学名为(+)-(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-[[(氨基磺酰)氨基]甲基]-3-吡咯烷]硫]-6-[(1R)-1-羟基乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸一水合物。多利培南是日本盐野义公司开发的碳青霉烯类新广谱抗生素,2005年7月在日本取得药品生产许可,2

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本文编号：1253837