新型吲唑类化合物的合成及其抗肿瘤活性

发布时间：2017-12-05 08:25

  本文关键词：新型吲唑类化合物的合成及其抗肿瘤活性

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【摘要】：以2,6-二氟苯腈与吗啉反应制得2-氟-6-吗啉-苯腈(1);1与水合肼在N-甲基吡咯烷酮中通过环合反应制得3-氨基-4-吗啉-1H-吲唑(2);2与不同羧酸经缩合反应合成了8个新型吲唑类化合物(4a~4h),其结构经1H NMR,IR和HR-ESI-MS表征。抗肿瘤活性测试结果表明:3,4,5-三甲氧基-氮-(4-吗啉-1H吲唑-3-基)苯甲酰胺(4a)的抗肿瘤活性最好,对K-562,SMMC7721和T-47D肿瘤细胞有明显抑制作用,IC50分别为0.056μmol·L-1,0.062μmol·L-1和0.078μmol·L-1。
【作者单位】： 辽宁大学药学院辽宁省新药研发重点实验室;
【分类号】：R914.5;R96
【正文快照】： 吲唑衍生物是一类重要的杂环化合物,因其具有广泛的生物活性,已成为药学领域的研究热点[1-4]。2004年,Liou等[5]报道了具有抗肿瘤活性的考布他汀(CA-4)通过抑制微管蛋白聚集,造成肿瘤细胞的坏死。CA-4对包括很多耐药瘤株在内的多种肿瘤细胞均有强大的细胞毒作用,尤其是其具有

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