L-苯丙氨酸二肽衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

发布时间：2017-12-15 06:10

  本文关键词：L-苯丙氨酸二肽衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

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【摘要】：目的探索苯丙氨酸二肽的合成及对肿瘤细胞的抑制作用。方法以L-苯丙氨酸、4-硝基-L-苯丙氨酸或L-酪氨酸为原料经酰化、缩合、亲核取代等反应,设计合成苯丙氨酸二肽衍生物,并用噻唑蓝(MTT)法评价了目标化合物对5种肿瘤细胞株的生长抑制活性。结果合成了17个目标化合物,体外活性显示,部分化合物对白血病细胞株K562、HEL具有一定的抑制作用,衍生物3f、3q对K562细胞株及前列腺癌细胞株PC3有较好的抑制作用。结论苯丙氨酸二肽衍生物对抑制白血病及前列腺肿瘤细胞具有较好的抑制作用,具有进一步研究的价值。
【作者单位】： 贵州大学药学院;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室;贵阳中医学院;
【基金】：贵州省留学人员科技活动项目[黔人项目资助合同(2014)7号] 中国科学院“西部之光”人才计划项目(2014) 贵州大学研究生创新基金资助项目(研农2015021)
【分类号】：R914.5;R96
【正文快照】： 某些二肽类化合物具有抗炎[1]、抗疟[2]、抗血栓形成[3]和抗肿瘤[4]等生物活性,是药物分子设计的常用药效团[5],因而备受关注。Yen等[6]曾报道了一类含有芴甲氧羰酰基(Fmoc)取代的苯丙氨酸二肽衍生物对Hep G2、Hep3B等肿瘤细胞有一定抑制作用。马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙

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4 杨顺楷;李国川;赵健身;;微生物转化苯丙酮酸为L-苯丙氨酸菌株筛选及制备实验研究[J];华西药学杂志;1991年01期

5 陈虹;程真莉;左渝平;廖飞;;用线性动力学方法表征L-苯丙氨酸对兔小肠黏膜碱性磷酸酶的抑制作用[J];第四军医大学学报;2007年13期

6 张玉彬;王e

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