蛋白激酶C与免疫系统的关系及其抑制剂的研究进展

发布时间：2017-12-15 18:17

  本文关键词：蛋白激酶C与免疫系统的关系及其抑制剂的研究进展

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【摘要】：目的阐述蛋白激酶C(protein kinase C,PKC)与免疫系统的关系并综述近年来以PKC为靶点按不同结构修饰的免疫抑制剂研究。方法根据已报道的蛋白激酶C参与的免疫系统有关的细胞信号转导通路和PKC免疫抑制剂结构修饰的文献,对PKC与免疫系统的关系进行简单概述,并将具有免疫抑制活性的PKC抑制剂以结构分类综述。结果蛋白激酶C在免疫系统中发挥着重要作用,其与很多免疫疾病的发生密切相关。设计合成小分子化合物来抑制蛋白激酶C活性成为治疗自身免疫疾病及其他免疫性疾病的最佳策略。通过高通量筛选、结构修饰等方法已获得了大量以蛋白激酶C不同亚型尤其是PKCθ为靶点的高效低毒新型免疫抑制剂,如AEB071、PKC412、LY3176正处在临床前和临床研究阶段。结论随着研究的不断深入,会有更多的具有免疫抑制活性的蛋白激酶C抑制剂进入临床研究或上市。
【作者单位】： 沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室;
【基金】：辽宁省教育厅资助项目(2009226015-5)
【分类号】：R91
【正文快照】： 免疫抑制剂是一类可抑制机体异常免疫反应的药物,其在临床上主要用于防止器官移植时的排斥反应及自身免疫性疾病的治疗。免疫抑制剂自20世纪70年代后发展起来的,到目前为止已取得了很大的进展。免疫抑制剂可通过影响机体免疫应答反应和免疫病理反应而抑制机体的反应功能。目前

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本文编号：1292952