新型HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂的设计与合成

发布时间：2017-12-18 08:27

  本文关键词：新型HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂的设计与合成

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【摘要】：逆转录酶抑制剂是目前艾滋病治疗的重要方法。由于病毒易产生耐药性、药物副作用和长期用药花费的问题,研发新型高效的非核苷类逆转录酶抑制剂成为抗HIV药物研究的重要方向之一。第一章介绍了近年来非核苷类逆转录酶抑制剂的研究进展,并对现有的非核苷类逆转录酶抑制剂结构的基础上,设计出了新型非核苷类逆转录酶类抑制剂。我们设计了合理的合成路线,以芳香胺为起始原料,与氰乙酸乙酯反应生成酰胺,再与对甲氧基苄基叠氮反应生成相应的5-氨基-1,2,3-三氮唑化合物;接着5-氨基-1,2,3-三氮唑类化合物与卤代烃发生N-烷基化反应,并对反应条件进行了优化;最后在三氟乙酸的作用下脱除对甲氧基苄基保护基得到了最终产物,并以22.5%-45.5%的总产率合成出了20个目标产物,通过核磁氢碳谱对化合物的结构进行了鉴定。
【学位授予单位】：北京理工大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2015
【分类号】：R914

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本文编号：1303497