阿苯达唑纳米微粉在大鼠体内的药动学研究
本文关键词:阿苯达唑纳米微粉在大鼠体内的药动学研究 出处:《中国药房》2016年34期 论文类型:期刊论文
【摘要】:目的:研究阿苯达唑(ABZ)纳米化后在大鼠体内的药动学变化,为ABZ纳米制剂的进一步研发奠定基础。方法:将16只大鼠随机分为ABZ原料药组(ABZ原料药混悬液)与ABZ纳米微粉组(ABZ纳米微粉混悬液),每组8只,ig给药,剂量为63 mg/kg。各组大鼠于给药0.5、1、2、4、8、12、24、36、48、72 h后眼眶采血0.2~0.3 ml,以甲苯咪唑为内标,采用反相高效液相色谱法(RPHPLC)测定各时间点药物血药浓度,并采用3p97药动学软件拟合药动学参数。结果:ABZ原料及纳米微粉在大鼠体内的药动学符合二室模型,ABZ原料药组、ABZ纳米微粉组大鼠的c_(max)分别为(3.20±1.41)、(6.11±0.74)μg/ml,t_(max)分别为(3.42±0.91)、(3.15±0.27)h,t_(1/2)分别为(7.53±1.20)、(6.26±0.85)h,AUC_(0-72h)分别为(49.90±15.50)、(78.36±8.78)μg·h/ml,AUC_(0-∞)分别为(52.30±10.10)、(80.27±8.26)μg·h/ml。与ABZ原料药组比较,ABZ纳米微粉组大鼠的c_(max)、AUC_(0-72h)、AUC_(0-∞)均显著升高(P0.05)。结论:ABZ纳米化后在一定程度上提高了药物的吸收速率,增加了药物的吸收,提高了ABZ的口服生物利用度。
【作者单位】: 新疆医科大学第一附属医院药学部;
【基金】:新疆包虫病重点实验室项目(No.XJDX0202-2013-5)
【分类号】:R965
【正文快照】: 阿苯达唑(ABZ)为世界卫生组织(WHO)推荐的抗棘球蚴病(又称包虫病)的首选药[1],难溶于水和多数有机溶剂[2],生物利用度低[3],这在一定程度上限制了ABZ抗包虫病的药效。针对ABZ的难溶性质,笔者前期采用纳米技术制得了ABZ纳米微粉[4],使其溶解度显著提高,较ABZ原料药有更广阔的应
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