地依麦迪的合成

发布时间：2017-12-23 09:26

  本文关键词：地依麦迪的合成　出处：《中国医药工业杂志》2016年03期 　论文类型：期刊论文

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【摘要】：N-Boc-4-羟基哌啶经酯化、亲核取代、脱保护、芳构化反应得4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯酚(6);?-甲基烯丙醇经Sharpless不对称环氧化、对硝基苯磺酰氯活化得关键中间体(R)-4-硝基苯磺酸-2-甲基缩水甘油酯(9);6和9经亲核取代、环合得治疗耐多药肺结核病药物地依麦迪,总收率约30%(以?-甲基烯丙醇计),纯度99.9%,ee值达100%。
【作者单位】： 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院化学制药新技术中心;上海药物合成工艺过程工程技术研究中心;
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 地依麦迪(delamanid,1),化学名为(R)-2-甲基-6-硝基-2-[4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯氧基甲基]-2,3-二氢咪唑并[2,1-b]VA唑,是由日本Otsuka公司研发的治疗成人耐多药肺结核病(MDR-TB)的药物,可通过抑制分枝杆菌细胞壁中甲氧基-分枝杆菌和分枝杆菌酮酸的合成起到抗分

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本文编号：1323330