拉米夫定的合成工艺优化

发布时间：2017-12-26 12:20

  本文关键词：拉米夫定的合成工艺优化　出处：《临床合理用药杂志》2016年34期 　论文类型：期刊论文

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【摘要】：目的优化拉米夫定的合成工艺。方法以L-薄荷醇为起始原料,经过环合、取代、缩合、还原生成化合物(2R,5S)-5-(胞嘧啶-1'-基)-[1,3]-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-L-薄荷酯,最后拉米夫定经氢化铝锂还原生成目标化合物拉米夫定。结果中间体化合物2、5的收率分别提高到82.6%和81.6%,制备中间体化合物2反应只要12h,总收率为37.7%。结论改进后的工艺操作简便,成本低廉,收率高。
【作者单位】： 南华大学附属第一医院药剂科;南华大学药物药理研究所;
【基金】：湖南省自然科学省市联合基金资助项目(No:12JJ9046)
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 拉米夫定的化学名为:(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮[1],是由加拿大BiochemPharma公司开发的核苷类抗病毒药物,商品名为Epivir。拉米夫定对病毒DNA链的合成和延长有竞争性抑制作用,对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒有较强的抑制作

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本文编号：1337247