丙戊酸钠缓释颗粒剂在Beagle犬体内的药动学和相对生物利用度

发布时间：2017-12-28 09:19

本文关键词：丙戊酸钠缓释颗粒剂在Beagle犬体内的药动学和相对生物利用度　出处：《中国医药工业杂志》2016年05期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：考察丙戊酸钠缓释颗粒(受试与参比制剂)在Beagle犬体内的药动学及其相对生物利用度。6条Beagle犬进行双周期交叉试验,每条犬单次口服给予受试或参比制剂400 mg。建立了LC-MS/MS法测定Beagle犬血浆中的丙戊酸钠,用非房室模型分析得到受试和参比制剂的主要药动学参数,分别为c_(max)(5.01±1.39)和(5.10±1.42)mg/ml,t_(max)(3.00±0.63)和(3.00±0.63)h,AUC_(0→t)(28.83±7.62)和(30.31±6.79)mg·ml~(-1)·h,AUC_(0→∞)(31.65±10.78)和(33.28±7.78)mg·ml~(-1)·h,t1/2(2.87±1.39)和(3.27±0.98)h。受试制剂的相对生物利用度为(95.5±13.9)%。
[Abstract]:To investigate the pharmacokinetics and relative bioavailability of sodium valproate sustained-release granules (subjects and reference preparations) in Beagle dogs. 6 Beagle dogs were subjected to a double cycle cross test. Each dog was given a single oral administration or 400 mg. LC-MS/MS method was established for the determination of Beagle in dog plasma by sodium valproate, test and reference preparations of the main pharmacokinetic parameters using non compartmental analysis, respectively c_ (max) (5.01 + 1.39) and (5.10 + 1.42) mg/ml, t_ (max) (3 + 0.63) and (3 + 0.63 h), AUC_ (0, t) (28.83 + 7.62) and (30.31 + 6.79) Mg - ml~ (-1) h, AUC_ (0 - ~) (31.65 + 10.78) and (33.28 + 7.78) Mg - ml~ (-1) h, t1/2 (2.87 + 1.39) and (3.27 + 0.98) H. The relative bioavailability of the tested preparations was (95.5 + 13.9)%.
【作者单位】：中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室/上海市生物物质成药性评价专业技术服务平台;常州四药制药有限公司;
【分类号】：R965
【正文快照】： 丙戊酸钠(sodium valproate,1)具有广谱的抗癫痫活性[1],主要用于单纯部分性和复杂部分性发作、失神发作、肌阵挛发作、全身强直-阵挛性发作的治疗,同时也广泛应用于儿童癫痫的治疗[2]。文献报道了不同剂型1的药动学[3]。缓释制剂因不易引起血药浓度的波动,更有利于治疗[4]。

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