普瑞巴林的合成及工艺研究

发布时间：2018-01-13 20:20

  本文关键词：普瑞巴林的合成及工艺研究　出处：《化学试剂》2015年03期 　论文类型：期刊论文

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【摘要】：以异戊醛和丙二酸二甲酯为原料,经缩合、加成、催化氢化和水解脱羧得标题化合物,再用S-扁桃酸手性拆分和精制,得标题化合物产品,收率在27%以上,化学纯度和光学纯度均在99.9%以上。
[Abstract]:The title compound was prepared by condensation, addition, catalytic hydrogenation and hydrolysis decarboxylation from isopentaldehyde and dimethyl malonate. The title compound was separated and refined by chiral separation and purification with Smandelic acid. The yield is over 27%, the chemical purity and optical purity are above 99.9%.
【作者单位】： 浙江大学药物研究所浙江省抗肿瘤药物临床前研究重点实验室;浙江华海药业股份有限公司;
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 普瑞巴林(Pregabalin),化学名为(S)-3-氨基甲基-5-甲基己酸,已于2004年7月获得欧盟批准并在英国首次上市,用作部分癫痫发作患者的辅助癫痫治疗药物[1]。后续又批准增加适应症,治疗脊髓损伤、外伤、多发性硬化症、糖尿病性神经疼痛和带状疱疹性神经疼痛[2,3]。普瑞巴林的主要合

【参考文献】

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本文编号：1420383