新型磺酰类醛糖还原酶抑制剂的合成及活性研究

发布时间：2018-01-14 03:29

  本文关键词：新型磺酰类醛糖还原酶抑制剂的合成及活性研究　出处：《北京理工大学学报》2015年06期 　论文类型：期刊论文

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【摘要】：以2,4-二甲苯胺为原料,设计并合成了一系列环外磺酰胺(酯)类衍生物,对目标化合物的醛糖还原酶(ALR2)抑制活性进行了测定,并利用分子对接方法研究了抑制剂与醛糖还原酶蛋白的结合模式.结果显示环外磺酰类化合物8a-d,12a-b,16a-b具有良好的体外醛糖还原酶抑制活性,分子模拟预测其能与酶蛋白的活性位点空腔较好结合.化合物8a-d是一类新型醛糖还原酶抑制剂,活性良好,并可作为先导化合物探索活性更高的醛糖还原酶抑制剂.
[Abstract]:A series of extracyclic sulfonamide (ester) derivatives were designed and synthesized from 2o 4- dimethylaniline. The inhibitory activity of aldose reductase ALR2 of the target compounds was determined. The binding mode of inhibitor with aldose reductase protein was studied by molecular docking method. The results showed that the extracyclic sulfonyl compounds 8a-dn12a-b. 16a-b has good inhibitory activity of Aldose reductase in vitro, and molecular simulation predicts that it can bind well with the active site cavity of enzyme protein. Compound 8a-d is a new type of Aldose reductase inhibitor. It has good activity and can be used as an aldose reductase inhibitor with higher activity to explore lead compounds.
【作者单位】： 北京理工大学化工与环境学院;
【基金】：国家自然科学基金资助项目(21272025)
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 糖尿病作为一种复杂的代谢障碍疾病,由体内胰岛功能减退或胰岛素抵抗所致,严重威胁人类健康.研究报告以及世界卫生组织的预测一致认为,糖尿病患者数量将急剧增长,2030年之前,全球患者将达到3.66亿人,目前,中国的患者已经超过1.1亿人[1-4].糖尿病不可避免伴随着慢性并发症的产

【共引文献】

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本文编号：1421840