四种卤代PTP1B抑制剂的化学合成及其活性研究

发布时间：2018-01-15 05:11

本文关键词：四种卤代PTP1B抑制剂的化学合成及其活性研究　出处：《海洋科学》2016年12期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：从松节藻中分离的含卤素化合物表现出显著PTP1B抑制活性。其中BPN效果最佳。为研究BPN侧链基团极性对其抑制活性的影响,本文以香兰素(1)为起始原料,经过溴代、氧化、还原、傅克烷基化以及酯化等反应,成功合成了新化合物2,3-二溴-1-(2-溴-3,4-二甲氧基-6-((4-硝基苯氧基)甲基)苯甲基)-4,5-二甲氧基苯(10)、4-((3-溴-2-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基苄基)-4,5-二甲氧基苄基)醚)苯胺(11)、4-((3-溴-2-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基苄基)-4,5-二甲氧基苄基)醚)-4-乙酰乙酸(12)和3-溴-2-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基苄基)-4,5-二甲氧基苯甲醛肟(14)。通过1 H-NMR,13C-NMR等方法对目标产物进行了结构表征。并对化合物进行了PTP1B酶抑制活性的测定,结果表明化合物侧链极性对PTP1B酶抑制活性有显著影响。
[Abstract]:The halogen compounds isolated from Dioscorea pinellifolia showed significant PTP1B inhibitory activity, among which BPN had the best effect. In order to study the effect of side chain polarity of BPN on its inhibitory activity. In this paper, a new compound 2o 3- dibromo-1-n-2-bromine-3 was synthesized by bromination, oxidation, reduction, Fourier alkylation and esterification with vanillin 1) as the starting material. 4-dimethoxy-6-dimethoxy-4-nitrophenoxy) methyl) benzomethyl) -4- (5-dimethoxybenzenyl) 10- (4-dimethoxy) -3-bromo-2-dibromo-4-dibromo-4- (3-dibromo-4-dibromo-4-dibromo-4-dibromo-4). 5-dimethoxybenzyl-4-5-dimethoxy-benzyl) ether) aniline (1-1-4-dimethoxy benzyl)-4) aniline (2-dimethoxybenzyl)-5-dimethoxybenzyl-5-dimethoxybenzyl-5-dimethoxy-benzyl-5-4-dimethoxy-benzyl-5-4. 5- dimethoxybenzyl) ether-4-acetoacetate (12) and 3-bromo-2-dibromo-4-dibromo-4-dimethoxybenzyl (5-dimethoxybenzyl) -4. The target product was characterized by 1H-NMR-13C-NMR and the inhibitory activity of PTP1B enzyme was determined. The results showed that the side chain polarity of the compound had a significant effect on the inhibitory activity of PTP1B.
【作者单位】：中国科学院海洋研究所;中国科学院大学;青岛科技大学;
【基金】：国家自然科学基金项目(41276167) 山东省重点研发计划(2015GGF01039) 青岛市基础研究计划项目(No.14-2-4-35-jch) 国家高层次人才特支计划“万人计划” 国家海洋实验室“鳌山人才计划”~~
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 青岛266500)糖尿病是一种以血糖高于平均水平为特征的代谢性疾病。长期高血糖会导致各种组织,特别是眼、肾、血管、神经、心脏的慢性损害或功能障碍[1]。糖尿病分1型糖尿病和2型糖尿病。2型糖尿病属于多基因遗传性疾病,疾病发生与生活方式密切相关的,发病机制尚不十分明确[2]

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