安贝生坦的合成

发布时间：2018-01-16 18:16

  本文关键词：安贝生坦的合成　出处：《中国医药工业杂志》2010年01期 　论文类型：期刊论文

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【摘要】：二苯甲酮和氯乙酸甲酯经Darzens缩合、醇解及碱性水解得到2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯丙酸,经(S)-对氯苯乙胺拆分得(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯丙酸(S)-对氯苯乙胺盐,再与4,6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶缩合,得到内皮质受体拮抗剂安贝生坦,总收率约19%。
[Abstract]:Benzophenone and methyl chloroacetate were synthesized by Darzens condensation, alcoholysis and alkaline hydrolysis to produce 2-hydroxy-3-methoxy-3-diphenylalanine. A new method was developed for the separation of thiamine with 4-chlorophenyl ethylamine to give a new method for the condensation of 4-dimethyl-2-methyl-2-formyl pyrimidine with Schion -2-hydroxy-3-methoxy-3-methoxy-3-methoxy-3-diphenylalanate and 4-chlorobenzeneethylamine (p-chlorobenzene ethylamine salt) in the presence of 4-chlorophenylethylamine. An endocortical receptor antagonist, Anbessentam, was obtained with a total yield of 19.5%.
【作者单位】： 河北医科大学药学院;
【基金】：河北省教育厅自然科学研究指导项目(Z2008124)
【分类号】：R914
【正文快照】： 安贝生坦(ambrisentan，l)，化学名为(+)一(25)-2一【(4，6一二甲基嗜睫一2一基)氧基〕一3一甲氧基一3，，3-二苯丙酸，是美国Abbott公司研发的内皮质受体拮抗剂，2007年6月首次在美国上市，商品名Letairis，临床主要用于治疗肺动脉高压〔’〕，具有高效低毒等优点[2]。文献[，

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本文编号：1434247