α-芋螺毒素TxID对亚基不同配比α3β4乙酰胆碱受体的敏感性研究

发布时间：2018-01-17 14:46

本文关键词：α-芋螺毒素TxID对亚基不同配比α3β4乙酰胆碱受体的敏感性研究　出处：《中国药学杂志》2016年10期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：目的研究α-芋螺毒素TxID对具有不同亚基配比组成的大鼠α3β4乙酰胆碱受体(nAChRs)的阻断活性敏感性。方法利用非洲爪蟾卵母细胞表达大鼠α3β4乙酰胆碱受体亚型,将其亚基α3和β4的cRNA分别以3种不同比例,即1∶1、1∶10或10∶1注射到非洲爪蟾卵母细胞中进行表达,形成不同亚基配比的α3β4受体,分别检测和比较α-芋螺毒素TxID对这些不同亚基配比受体的阻断活性。结果成功表达了α3和β4亚基的3个不同配比的受体,且α-芋螺毒素TxID对它们的敏感性有较大差异,与常规的1∶1α3β4乙酰胆碱受体相比,1∶10α3β4乙酰胆碱受体对TxID的敏感度与之接近,其活性差异在2倍以内,而10∶1α3β4乙酰胆碱受体对TxID的敏感度显著下降,其活性差异超过了5倍。结论α-芋螺毒素TxID对不同亚基配比的α3β4乙酰胆碱受体有不同的敏感性,并能反应该受体的α和β亚基不同的组成方式,这对于研究α3β4乙酰胆碱受体的结构和生理功能具有很重要的指导意义。
[Abstract]:Objective to study the effect of 伪 -Conotoxin TxID on 伪 3 尾 4 acetylcholine receptor nAChRs in rats with different subunits. Methods Rat 伪 3 尾 4 acetylcholine receptor subtypes were expressed by Xenopus laevis oocytes. The cRNA of its subunit 伪 3 and 尾 4 were injected into Xenopus laevis oocytes at 1: 1, 1: 10 or 10: 1, respectively. 伪 3 尾 4 receptors with different subunits were formed. The blocking activity of 伪 -Conotoxin TxID on these subunits was determined and compared. Results three different ratios of 伪 _ 3 and 尾 _ 4 subunits were successfully expressed. The sensitivity of 伪 -Conotoxin TxID to them was different from that of 1: 1 伪 3 尾 4 acetylcholine receptor. 1:10 the sensitivity of 伪 3 尾 4 acetylcholine receptor to TxID was close to that of 伪 3 尾 4 acetylcholine receptor, but the sensitivity of 10: 1 伪 3 尾 4 acetylcholine receptor to TxID was significantly lower than that of 10: 1 伪 3 尾 4 acetylcholine receptor. Conclusion 伪 -Conotoxin TxID has different sensitivity to 伪 3 尾 4 acetylcholine receptor with different subunits, and can react to different composition of 伪 and 尾 subunits of 伪 3 尾 4 acetylcholine receptor. It is very important to study the structure and physiological function of 伪 3 尾 4 acetylcholine receptor.
【作者单位】：海南大学热带生物资源教育部重点实验室海口市海洋药物重点实验室;
【基金】：国家自然科学基金资助项目(41366002,81420108028) 海南省社会发展科技专项资助项目(SF201328) 海口市重点科技计划项目(2013-16)
【分类号】：R96
【正文快照】： 乙酰胆碱受体(n AChRs)由不同的α和β亚基组装成很多种亚型,每种亚型都有截然不同的药理学特征。n AChRs激活多巴胺、去甲肾上腺素、五羟色胺、γ-氨基丁酸等多种神经递质的释放[1]。其中α3β4 n AChRs亚型在成瘾、疼痛、恐惧、小细胞肺癌、以及神经递质释放的生理与病理过

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