Palbociclib有关物质的分析及合成

发布时间：2018-01-20 03:30

  本文关键词： palbociclib 结构鉴定 有关物质 合成　出处：《中国药科大学学报》2015年06期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：为控制palbociclib药品质量,从palbociclib原料药中分离并鉴定了3个有关物质:8-环戊基-5-甲基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮(A)、8-环戊基-5-甲基-6-乙烯基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮(B)和4-[6-(6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基氨基)-吡啶-3-基]-哌嗪-1-羧酸叔丁酯(C)。分析了这些有关物质产生的原因并进行了设计合成,其结构经质谱、核磁共振氢谱确证。
[Abstract]:In order to control the quality of palbociclib drugs. Three related substances:: 8-cyclopentyl -5-methyl-2-butazine-5-piperazine -1-pyridyl -2-pyridyl amino-pyridino were isolated and identified from palbociclib API. [Pyrimidine 3-d] pyrimidine -7-ketonone Acari 8-cyclopentyl -5-methyl-6-vinyl -2-butazine-5-piperazine -1-pyridyl -2-pyridine-2-amino-butadiene-8H-pyridyl. [2) 3-d] pyrimidine-7-ketone B) and 4-. [6-butadiol 6-acetyl-8-cyclopentyl -5-methyl-7oxo-7-oxo-8-dihydropyridine. [The causes of the production of these related substances were analyzed and their structures were designed and synthesized by mass spectrometry. The nuclear magnetic resonance (NMR) hydrogen spectrum was confirmed.
【作者单位】： 中国药科大学药学院;中国药科大学医药化工研究所;南京师范大学附属中学;
【分类号】：R917;R914.5
【正文快照】： Palbociclib(又名PD0332991,1),化学名为6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮,是美国辉瑞公司开发的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂[1],商品名Ibrance。2015年2月,FDA加速批准了palbociclib与来曲唑(Letro-zole)联合

【相似文献】

相关期刊论文 前10条

1 张占辉,刘庆彬,薄海静,郭秀斌;高效液相色谱法测定呱仑酸钠的含量及有关物质[J];药物分析杂志;2001年05期

2 蒋建兰,叶小珍,刘勇,罗云;盐酸洛美沙星注射液的制备条件对有关物质的影响[J];中国药师;2002年12期

3 何维英,高红,李静;薄层色谱法测定地红霉素中的有关物质[J];中国生化药物杂志;2003年05期

4 姚定友;反相高效液相色谱法测定吗替麦考酚酯胶囊的有关物质和含量[J];现代实用医学;2005年09期

5 雷嘉川,余建清,张玲莉,宋金春,柯贤炳;注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠有关物质及稳定性考察[J];中国药师;2005年07期

6 毕雪艳;赵作连;余卫兵;吴海霞;;薄层色谱法检查复方氨酚烷胺颗粒中的有关物质[J];中国药事;2006年03期

7 郁颖佳;高敏洁;段更利;;高效液相色谱法测定9-硝基喜树碱及其有关物质的含量[J];中国新药与临床杂志;2006年08期

8 陈汝红;郭毅;刘铁钢;王永利;张兰桐;;反相高效液相色谱法测定双苯氟嗪及其片剂的含量和有关物质[J];药物分析杂志;2006年04期

9 翁水旺;;反相高效液相色谱法测定奥美沙坦酯的有关物质[J];药物分析杂志;2006年05期

10 沈曦;周慧;王万青;蔡华芳;;反相高效液相色谱法检测盐酸帕洛诺司琼及其有关物质[J];中国现代应用药学;2007年04期

相关会议论文 前10条

1 魏宁漪;吴建敏;张启明;;大蒜素中三硫二丙烯含量及有关物质的测定[A];2006年全国药物质量分析学术研讨会——《药物分析杂志》第二届普析通用杯优秀论文评选颁奖会论文集[C];2006年

2 沈蒙;孙毅坤;林宏英;段天璇;;药物中有关物质检查的定量分析方法[A];中华中医药学会中药分析分会第五届学术交流会论文集[C];2012年

3 秦宇;余春梅;张敏;翟灵妍;;辅酶Q10氯化钠注射液有关物质方法的建立及其有关物质稳定性研究[A];中国化学会第十五届全国有机分析及生物分析学术研讨会论文集[C];2009年

4 李平;徐青春;胡红刚;;高效液相色谱法测定盐酸艾司洛尔注射液有关物质[A];2008年《药物分析杂志》第三届普析通用杯论文集[C];2008年

5 季e，

本文编号：1446663