匹可硫酸钠的合成工艺改进

发布时间：2018-01-21 17:50

  本文关键词： 匹可硫酸钠 合成工艺 ′-(吡啶--基亚甲基)双苯酚 改进　出处：《中国药房》2017年31期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：目的:改进匹可硫酸钠的合成工艺。方法:通过改变反应溶剂、加料方式、精制方法和形成结晶水等方法对匹可硫酸钠的合成工艺进行改进。以苯酚为起始原料,与2-吡啶甲醛缩合制得4,4′-(吡啶-2-基亚甲基)双苯酚,并考察其收率;然后经酯化、成盐,形成结晶水得到匹可硫酸钠,再考察其纯度。结果:关键中间体4,4′-(吡啶-2-基亚甲基)双苯酚的收率达88%以上,精制后的产品纯度达99.5%以上。匹可硫酸钠一水合物稳定,单一杂质含量小于0.1%。结论:改进后的工艺简单、条件温和,适合大规模生产。
[Abstract]:Objective: to improve the synthetic technology of sodium picosulfate. Methods: by changing the reaction solvent and adding method. The process of synthesis of sodium picosulfate was improved by refining and crystallizing water. From phenol as the starting material, 4o 4N (pyridine-2-methylene-methyl) bisphenol was synthesized by condensation with 2-pyridine formaldehyde. The yield was investigated. After esterification and salt formation, sodium picosulfate was obtained from crystalline water, and its purity was investigated. Results: the yield of the key intermediate 4- (pyridine-2-methylene-methyl) bisphenol was over 88%. The purity of the refined product is more than 99.5%. The sodium picosulfate hydrate is stable and the single impurity content is less than 0.1. Conclusion: the improved technology is simple, the conditions are mild, and it is suitable for mass production.
【作者单位】： 山东省药学科学院/山东省化学药物重点实验室;
【分类号】：R914
【正文快照】： 匹可硫酸钠(Sodium picosulfate)化学名为4,4′(-吡管内容物排除、大肠检查(内窥镜)前处理、肠道内容物啶-2-基亚甲基)双苯基双硫酸酯钠盐一水合物,是由意排除等。该药临床效果好、副作用很小、安全系数高,作大利De Angeli公司开发。1980年5月该药以Laxoberon为日服1次的便秘

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本文编号：1452155