抗肿瘤药玫瑰树碱及其衍生物的合成和药理研究进展

发布时间：2018-02-02 09:33

本文关键词： 玫瑰树碱合成衍生物抗肿瘤活性作用机制构效关系　出处：《药学学报》2017年09期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：玫瑰树碱(ellipticine)是一种来源于天然产物的细胞毒生物碱,具有抗肿瘤作用和抗艾滋病毒活性。自1959年首次被分离后,众多合成化学家设计并完成了玫瑰树碱的全合成路线。本文根据起始原料的不同对玫瑰树碱及衍生物的合成方法进行了综述,同时探讨了该类化合物的抗肿瘤活性作用机制,还对玫瑰树碱的抗肿瘤的构效关系进行了总结。
[Abstract]:Roseine is a cytotoxic alkaloid derived from natural products with anti-tumor and anti-HIV activities. It has been isolated since 1959. Many synthetic chemists have designed and completed the total synthesis route of rose tree alkaloids. In this paper, the synthetic methods of rose tree alkaloids and their derivatives are reviewed according to the different starting materials. At the same time, the mechanism of antitumor activity of this kind of compounds was discussed, and the structure-activity relationship of Rosa alkaloids was summarized.
【作者单位】：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所;
【分类号】：R914;R96
【正文快照】： 玫瑰树碱(ellipticine,1,图1)天然存在于夹竹桃科植物椭圆玫瑰树(Ochrosia elliptica Labill.)的叶、巴兰玫瑰树(O.balansae)及莫氏玫瑰树(O.moorei)的树皮和叶中。美国研究者Goodwin与他的同事们[1]在1959年率先分离并确定了玫瑰树碱的结构,玫瑰树碱的分子中含有共平面的3个

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