中氮茚并喹啉二酮衍生物的合成、表征及抗菌活性

发布时间：2018-02-03 23:51

  本文关键词： 中氮茚并喹啉二酮 合成 表征 抗菌　出处：《化学试剂》2017年03期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：以自制的6,7-二氯喹啉-5,8-二酮为原料,经一步反应合成了目标化合物9-氯-5,12-二酮-5,12-二氢中氮茚并[2,3-g]喹啉-6-甲酸乙酯,并通过~1HNMR、HRMS以及X-射线单晶衍射对其结构进行表征。活性测试结果表明,该化合物对革兰氏阳性菌具有选择性抑制作用,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的最小抑菌浓度(MIC)为1μg/mL,优于阳性对照药物万古霉素。通过化合物与DNA促旋酶的分子对接实验进一步说明了化合物可能的作用机理。
[Abstract]:In this paper, the target compound 9- chloro-5o-12-dione-5-dihydro-indene-[2nil-g] quinoline-6-ethyl formate was synthesized by one-step reaction with self-made 6o-7-dichloroquinoline-5-dichloroquinoline-8-diketone as the raw material, and the target compound was synthesized by one-step reaction. The structure was characterized by 1H NMR-HRMS and X-ray single crystal diffraction. The activity test showed that the compound had selective inhibition on Gram-positive bacteria. The minimal inhibitory concentration (MIC) of methicillin-resistant staphylococcus aureus was 1 渭 g / mL, which was superior to vancomycin, a positive control drug. The possible mechanism of the compound was further explained by the molecular docking experiment of the compound with DNA.
【作者单位】： 中山大学药学院;
【基金】：国家自然科学基金资助项目(81373257)
【分类号】：R914.5;R96
【正文快照】： 过去几十年,由于抗菌药物的长期滥用,致使病菌对传统抗菌药物产生耐药性,这已经成为一个重要的公共健康问题[1-3]。其中,超级细菌耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)分布广泛,可引起致死性肺炎、败血症等,且具有多药耐药性[4-7]。因此,寻找新型抗MRSA药物具有重要意义。本课题组[

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本文编号：1488700