溴结构域蛋白4及其抑制剂的研究进展

发布时间：2018-02-26 23:31

  本文关键词： 溴结构域蛋白 结构 抑制剂 构效关系　出处：《中国药学杂志》2017年15期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：近年来,溴结构域及超末端结构(BET)亚家族成员是一类研究较多的靶点。其中,溴结构域蛋白4(BRD4)可调节细胞转录,标记哺乳动物的有丝分裂,调控细胞周期,在癌症的发生、发展,纤维化及炎症过程中发挥着重要的作用。因此,BRD4抑制剂已成为实体瘤、白血病及纤维化等疾病药物研究的热门领域。笔者在综合文献的基础上,主要阐述BRD4的蛋白结构、功能及其抑制剂相关构效关系的最新研究进展。
[Abstract]:In recent years, bromodomain and super terminal structure (BET) subfamily is a kind of target more. Among them, bromodomain protein 4 (BRD4) can regulate cell marker transcription, mammalian mitosis, cell cycle regulation, in the development of cancer, and plays an important role in fibrosis and the inflammatory process. Therefore, BRD4 inhibitors have become hot research in the field of solid tumor, leukemia and fibrosis and other diseases drugs. Based on the comprehensive literature, mainly expounds the protein structure of BRD4, the latest research progress of inhibitors related structure-activity relationship.

【作者单位】： 中南大学药学院;
【基金】：国家自然科学基金资助项目(81573287)
【分类号】：R91

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本文编号：1540177