盐酸厄洛替尼的合成新工艺

发布时间：2018-03-02 08:16

  本文关键词： 盐酸厄洛替尼 -氨基苯乙炔 抗肿瘤药 合成　出处：《中国医药工业杂志》2015年04期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：3,4-二羟基苯甲酸乙酯经取代、硝化、还原、环合和氯代反应制得4-氯-6,7-双(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉,然后与3-氨基苯乙炔发生亲核取代反应、与盐酸成盐得到盐酸厄洛替尼,总收率约67%(以3,4-二羟基苯甲酸乙酯计)。其中首次报道了以苯乙酮为原料经硝化、氯化、消除和还原4步反应制得3-氨基苯乙炔,收率约48%。
[Abstract]:After substitution, nitration, reduction, cyclization and chlorination, 4-chloro-4-dihydroxybenzoate was synthesized into 4-chloro-6-dihydroxy ethoxy) quinazoline, which was then nucleophilic substitution reaction with 3-aminophenyl acetylene, and hydrochloric acid to form erlotinib hydrochloride. The total yield of 3-aminophenylacetylene was about 67. It was reported for the first time that 3-aminophenyl acetylene was synthesized from acetophenone by nitration, chlorination, elimination and reduction. The yield was about 48.
【作者单位】： 大连理工大学制药科学与技术学院 精细化工国家重点实验室;
【分类号】：R914.5

【参考文献】

相关期刊论文 前2条

1 陈新志;;间羟基苯乙酮的合成[J];杭州化工;1998年04期

2 原友志;唐家邓;岑均达;;盐酸厄洛替尼合成路线图解[J];中国医药工业杂志;2012年02期

【共引文献】

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1 李孝坚;周国成;刘明刚;;间氯苯乙酮的合成研究及讨论[J];泸天化科技;2004年02期

2 李伦;李雁武;袁勇;袁建勇;;厄洛替尼关键中间体的合成[J];化学研究与应用;2015年03期

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【二级参考文献】

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2 陈海群;胡健华;;6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮的合成[J];化学世界;2010年04期

3 李铭东;曹萌;吉民;;盐酸埃洛替尼的合成[J];中国医药工业杂志;2007年04期

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本文编号：1555727