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可逆型质子泵抑制剂最新研究进展

发布时间:2018-03-07 01:12

  本文选题:H+/K+-ATP酶 切入点:酸相关疾病 出处:《药学进展》2016年06期  论文类型:期刊论文


【摘要】:H~+/K~+-ATP酶是胃酸分泌过程中的关键酶,质子泵抑制剂的问世虽然很大程度上提高了酸相关疾病患者的生活质量,但仍存在酸不稳定性、起效慢、半衰期短、个体差异大等局限性。可逆型质子泵抑制剂通过竞争性抑制H~+/K~+-ATP酶的K~+结合位点,可以快速持久地抑制胃酸分泌,有效改善不可逆质子泵抑制剂的种种缺陷。重点介绍了可逆型质子泵抑制剂的最新研究进展以及代表性药物的构效关系和发现过程。
[Abstract]:H- / K-ATPase is a key enzyme in gastric acid secretion. Although proton pump inhibitors have greatly improved the quality of life of patients with acid-related diseases, they still have acid instability, slow onset and short half-life. By competitive inhibition of K ~ -binding sites of H ~ / / K ~ -ATPase, reversible proton pump inhibitors can inhibit gastric acid secretion rapidly and persistently. The research progress of reversible proton pump inhibitors and the structure-activity relationship and discovery process of representative proton pump inhibitors are introduced in this paper.
【作者单位】: 中国药科大学药物化学教研室;
【分类号】:R975

【参考文献】

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【共引文献】

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【二级参考文献】

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本文编号:1577290

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