伏立康唑合成工艺研究
发布时间：2018-03-10 08:53
本文选题：伏立康唑 切入点：三氟萘酚 出处：《浙江大学》2014年硕士论文 论文类型：学位论文
【摘要】：伏立康唑为氟康唑衍生物,是由美国辉瑞公司研发并于2002年在美国首先上市的第二代三唑类抗真菌新药,临床上主要用于治疗急性或慢性深部真菌感染。由于其具有抗菌谱广,抗菌效力强,安全性好的特点,是一种"高效低毒"新药,而国内市场对抗真菌药需求增长迅速,所以其市场潜力巨大。因此有必要对伏立康唑的合成工艺进行优化,使其更有利于工业化生产,具有较好的经济效益。文献报道的伏立康唑合成路线主要有四种方法。本文对文献报道的合成方法和路线进行分析、比较,在总结消化文献的基础上,制定了一条以相对廉价的氟乙酸乙酯为起始原料的合成路线,并对各步反应进行了系统地研究和优化。该路线经亲核取代、环合、氯代、溴代、Reformatsky缩合、氢解脱氯、拆分等单元反应,合成目标化合物伏立康唑,总收率为13.5%(文献报道收率8.96%)。目标产物经1HNMR、MS等确证。此合成路线原料廉价易得,工艺操作筒便,反应条件n，
本文编号：1592628
本文链接：https://www.wllwen.com/yixuelunwen/yiyaoxuelunwen/1592628.html
最近更新
教材专著
