新合成季铵盐单体化合物的体外抗菌和体内抗炎活性

发布时间：2018-03-12 22:40

  本文选题：季铵盐单体　切入点：抗菌活性　出处：《郑州大学学报(医学版)》2017年06期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：目的:观察新合成的4个季铵盐单体化合物的体外抗菌和体内抗炎活性。方法:将合成的4种季铵盐单体分别配制成高、中、低剂量的液体和固体制剂。检测其液体制剂对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌及沙门菌的体外抗菌活性。用家兔对筛选出的化合物进行皮肤刺激性实验。将涂抹和未涂抹化合物的普通导尿管放置于家兔尿道5、10、15 d后,ELISA法测定家兔血浆中IL-10和TNF-α水平;放置15 d后HE染色观察尿道炎症细胞的生成情况。结果:体外抗菌活性测定结果显示,化合物2和4对3种细菌均有较好的抑制作用(P0.05),而化合物1和3对3种细菌的抑制作用不明显。皮肤刺激性实验结果显示,化合物2和4对家兔皮肤均无刺激性;同一时间点,化合物2和4组家兔血浆IL-10水平明显高于对照组,而TNF-α水平明显低于对照组(P0.05);HE染色结果显示,化合物2和4组家兔尿道黏膜组织中炎症细胞数及其浸润能力均低于对照组。结论:季铵盐单体化合物2和4具有较好的体外抗菌活性和体内抗炎活性。
[Abstract]:Objective: to observe the antibacterial and anti-inflammatory activities of four new quaternary ammonium monomers in vitro and in vivo. Low-dose liquid and solid preparations-determination of their liquid preparations against staphylococcus aureus, Antimicrobial activity of Escherichia coli and Salmonella in vitro. Skin irritation tests of selected compounds were carried out in rabbits. Rabbit blood was determined by Elisa after placing the common urethral catheter coated and uncoated compounds in the urethra of rabbits for 15 days. The levels of IL-10 and TNF- 伪 in plasma; After 15 days, HE staining was used to observe the formation of inflammatory cells in urethra. Compounds 2 and 4 had a better inhibitory effect on the three bacteria, while compounds 1 and 3 had no obvious inhibitory effect on the three bacteria. The skin irritation experiments showed that compounds 2 and 4 had no irritation on rabbit skin, and at the same time point, The plasma levels of IL-10 and TNF- 伪 in compound 2 and 4 groups were significantly higher than those in the control group, and the level of TNF- 伪 was significantly lower than that in the control group. The number and infiltration ability of inflammatory cells in urethral mucosa of rabbits in groups 2 and 4 were lower than those in control group. Conclusion: compounds 2 and 4 of quaternary ammonium salt monomers have better antibacterial activity in vitro and anti-inflammatory activity in vivo.
【作者单位】： 郑州大学药学院临床药学系;
【基金】：河南省科技攻关计划项目132102210564
【分类号】：R96

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本文编号：1603591