达比加群酯的合成工艺改进

发布时间：2018-03-14 02:40

  本文选题：工艺改进　切入点：化学合成　出处：《中国药物化学杂志》2012年03期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：目的改进达比加群酯的合成工艺,提高反应收率并简化操作。方法以4-甲胺基-3-硝基苯甲酸为原料,与3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯缩合后,经催化氢化、酰胺化后闭环、成脒、与氯甲酸正己酯反应得到达比加群酯。结果与结论目标化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱确证。改进后的合成方法与原工艺相比,环境友好,收率提高了16.4%,总收率为33.75%(以4-甲胺基-3-硝基苯甲酸计)。
[Abstract]:Objective to improve the synthesis process, increase the yield of the reaction and simplify the operation. Methods 4-methamido-3-nitrobenzoic acid was synthesized by condensation with ethyl 3-( pyridine-2-amino) propionate, and then hydrogenated by catalytic hydrogenation, amidation and closed loop to form amidine. Results and conclusion the structure of the target compound was confirmed by nuclear magnetic resonance spectroscopy (NMR) and mass spectrometry. Compared with the original process, the improved synthesis method was environment-friendly. The total yield was 33.75 (calculated as 4-methylamino -3-nitrobenzoic acid).
【作者单位】： 沈阳药科大学制药工程学院;军事医学科学院毒物药物研究所;
【分类号】：R914

【参考文献】

相关期刊论文 前1条

1 宫平;贾薇;;新型口服抗凝血药物达比加群酯[J];世界临床药物;2008年09期

【共引文献】

相关期刊论文 前7条

1 任玉杰;杜成;刘世梦;;新型抗凝血药合成及应用研究[J];上海应用技术学院学报(自然科学版);2012年04期

2 肖宜超;刘启明;;新型口服抗凝药达比加群酯研究进展[J];心血管病学进展;2011年04期

3 邢松松;王晓蕾;周付刚;苏信杰;杜玉民;;达比加群酯的合成[J];中国医药工业杂志;2010年05期

4 方干;郑永勇;张晓培;李建其;;达比加群酯合成路线图解[J];中国医药工业杂志;2011年09期

5 程青芳;王启发;陆微;黄芬芬;秦亚娟;;甲磺酸达比加群酯的合成[J];中国新药杂志;2012年01期

6 程青芳;王启发;陆微;黄芬芬;陈娜;;达比加群酯的合成[J];中国医药工业杂志;2012年12期

7 陈宇;竺伟;梁俊;陈欢生;;达比加群酯的合成[J];中国医药工业杂志;2013年07期

相关会议论文 前1条

1 郑雪;司继刚;赵群;;新型口服抗凝药物达比加群酯及利伐沙班的研究进展与临床应用评价[A];2013年中国临床药学学术年会暨第九届临床药师论坛论文集[C];2013年

【相似文献】

相关期刊论文 前10条

1 刘晓;王亚江;孟红;赵平;;硫酸头孢匹罗的合成工艺改进[J];中国药物化学杂志;2008年02期

2 郭满芳;包丽昕;尹政元;崔婷秀;刘丹;;米氮平的合成工艺改进[J];中国药物化学杂志;2008年05期

3 奚倬勋,吴范宏,张俊,俞晓东,吴艳萍;抗抑郁药盐酸托莫西汀的合成工艺改进[J];中国药物化学杂志;2005年05期

4 马玉卓;刘鹰翔;周玉平;梅文杰;佘志刚;;呋布西林钠的合成工艺改进[J];中国药物化学杂志;2006年01期

5 任金红;沙宇;赵冬梅;程卯生;;利阿唑的合成工艺改进[J];中国药物化学杂志;2006年05期

6 李树军;黄汉忠;闫少杰;;丁酸氯维地平的合成工艺[J];现代药物与临床;2010年06期

7 尹玲丽;陈国华;;盐酸达泊西汀的合成工艺研究[J];中国药物化学杂志;2011年01期

8 杨宁,董俊军,刘克良;内皮素受体阻断剂波生坦的合成[J];中国药物化学杂志;2005年04期

9 李伟;常选妞;郝二军;何新蕾;;利拉萘酯的合成工艺改进[J];中国药物化学杂志;2006年02期

10 刘方亮;张玲;马淑涛;;雷替曲塞的制备工艺研究[J];齐鲁药事;2009年11期

相关会议论文 前10条

1 马启红;尹志香;陈华强;;φ12螺纹钢三切分技术的应用与改进[A];2008年全国轧钢生产技术会议文集[C];2008年

2 常青;陈国权;金光慧;;失效分析在科研生产中的作用[A];第十四届全国疲劳与断裂学术会议论文集[C];2008年

3 陈国美;奚倬勋;杨雪艳;吴范宏;;盐酸阿托莫西汀的合成改进研究[A];中国化学会第二十五届学术年会论文摘要集（上册）[C];2006年

4 张娟;;改进CW200机8缸双层排气管工艺,提高铸件质量[A];2008重庆市铸造年会论文集[C];2008年

5 邹霈;罗世能;谢敏浩;刘娅灵;何拥军;;非离子型X线造影剂碘佛醇的合成研究[A];2006第六届中国药学会学术年会论文集[C];2006年

6 廖增隽;谢广云;;A-O法生物脱氮处理焦化废水工艺的改进[A];2007中国钢铁年会论文集[C];2007年

7 周新军;司衍华;;清水砼施工工艺改进经验介绍[A];山东电机工程学会第六届发电专业学术交流会论文集[C];2007年

8 李连海;张惠;王继永;夏建刚;王炜;;莱钢265m~2烧结机降低烧结矿固体燃耗的研究与实践[A];2008年全国炼铁生产技术会议暨炼铁年会文集（上册）[C];2008年

9 郑永菊;刘丽丽;贺淑莉;姜宏伟;郑鹉;;形状和尺寸可控的FePt纳米颗粒的合成[A];2008全国功能材料科技与产业高层论坛论文集[C];2008年

10 伏中夏;陆文渊;缪桃生;;内外星轮锻造工艺改进[A];第3届全国精密锻造学术研讨会论文集[C];2008年

相关重要报纸文章 前10条

1 记者 詹帮祥;婺源传统产业迸发新活力[N];上饶日报;2007年

2 胡玉梅;攀钢机制上半年降成本近600万元[N];中国冶金报;2006年

3 记者卢昌宝;会宁创佳公司“熟压榨法生产亚麻籽油工艺改进的研究”项目在兰州通过专家鉴定[N];白银日报;2009年

4 东吴证券研究所 王光清;天药股份：工艺改进了 市场宽广了[N];中国医药报;2004年

5 谭庆佳;中药炮制工艺改进[N];中国中医药报;2002年

6 ;促企业节能增效[N];中国职工科技报;2007年

7 谭天伟;生物技术：化学合成支柱之一[N];中国化工报;2002年

8 宁陵县职教中心 高跃涛;谈化学合成材料在服装领域的应用[N];商丘日报;2008年

9 贾志革;多层共挤高阻隔薄膜性能与吹塑工艺改进[N];中国包装报;2007年

10 大路;天药酝酿第三次地塞米松工艺改进[N];医药经济报;2007年

相关博士学位论文 前10条

1 李正英;蒙族特色食品——烤羊腿传统工艺改进的关键技术研究[D];陕西师范大学;2004年

2 李丕武;衣康酸清洁生产工艺的研究[D];中国海洋大学;2008年

3 许一婷;功能酸掺杂的环取代聚苯胺的化学合成及其结构、性能的关联研究[D];厦门大学;2004年

4 李悦青;，

本文编号：1609240