比拉斯汀的合成

发布时间：2018-03-14 04:40

  本文选题：比拉斯汀　切入点：组胺H受体拮抗药　出处：《中国医药工业杂志》2015年07期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：α,α-二甲基苯乙酸甲酯(2)经傅-克酰基化和还原反应制得α,α-二甲基-4-(2-溴乙基)苯乙酸甲酯,依次与2-(4-哌啶基)-1H-苯并咪唑和2-氯乙基乙醚发生亲核取代反应后,水解得比拉斯汀,总收率约54%(以2计)。
[Abstract]:伪, 伪 -dimethyl-2-bromoethyl) methyl acetate was synthesized from 伪, 伪 -dimethylphenylacetate by Friedel-ketoacylation and reduction reaction. After nucleophilic substitution reaction between 伪, 伪 -dimethyl-4-oxo-2-bromoethyl) acetic acid and 2-dimethylphenylethyl acetate, benzimidazole and 2-chloroethyl ethyl ether were then hydrolyzed to Bilastine, and the reaction was followed by nucleophilic substitution reaction between 伪, 伪 -dimethylphenylacetate and 2-chloroethyl ether. The total yield is about 54.
【作者单位】： 暨南大学药学院;远大医药(中国)有限公司;
【基金】：中山科技计划项目(2012cxy020) 中央高校基本科研基金项目(21615428)
【分类号】：R914.5

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本文编号：1609650