铂类抗肿瘤药物与蛋白质的作用机理
本文选题:铂配合物 切入点:抗癌药物 出处:《中国科学:化学》2017年02期 论文类型:期刊论文
【摘要】:铂类抗肿瘤药物在癌症化疗中被广泛应用,通常认为铂类药物通过与肿瘤细胞的DNA形成交联物,抑制DNA复制,造成DNA损伤,进而诱导细胞凋亡.然而,近年来的研究表明,铂类药物在进入细胞核与DNA结合之前,会与细胞内外的多种蛋白质发生复杂的相互作用.这些作用一方面会影响铂类药物的运输、代谢以及与DNA靶点的作用,从而对铂类药物的药效、耐药性产生影响;另一方面,铂类药物的作用会影响蛋白质的活性,与铂类药物的毒副作用以及蛋白质靶点所贡献的药效紧密相连.本文将从这两方面介绍近年来铂类药物与蛋白质相互作用研究取得的进展、小分子化合物对铂类药物与蛋白质作用的影响,并对铂类药物与非抗癌作用靶点蛋白的作用进行了介绍,以及研究这些相互作用的常用方法.
[Abstract]:Platinum antitumor drugs are widely used in cancer chemotherapy. It is generally believed that platinum drugs inhibit DNA replication by forming cross-links with DNA of tumor cells, resulting in DNA damage and then induce apoptosis. Platinum drugs interact with a variety of proteins inside and outside the cell before entering the nucleus to bind to DNA. These interactions affect the transport, metabolism, and targeting of DNA. This has an effect on the efficacy and drug resistance of platinum drugs; on the other hand, the action of platinum drugs can affect the activity of proteins. It is closely related to the toxic side effects of platinum drugs and the contribution of protein targets. In this paper, the progress in the study of the interaction between platinum drugs and proteins in recent years is introduced. The effects of small molecular compounds on the interaction between platinum drugs and proteins, and the interaction between platinum drugs and non-anticancer target proteins were introduced, as well as the common methods to study these interactions.
【作者单位】: 中国科学技术大学化学与材料科学学院;东南大学生命科学研究院;
【基金】:国家自然科学基金(编号:U1332210,21573213) 高等学校博士学科点专项科研基金(编号:20133402110041)资助项目
【分类号】:R979.1
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,本文编号:1611477
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