苯并咪唑和苯并噻唑类衍生物的合成及其sirtuins抑制活性评价

发布时间：2018-03-18 19:11

  本文选题：设计合成　切入点：苯并咪唑　出处：《药学学报》2017年05期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：设计合成新型结构sirtuins抑制剂并评价其对SIRT1~SIRT3的抑制活性。基于已报道的sirtuins抑制剂结构和药效团特征,设计了一系列苯并咪唑和苯并噻唑类化合物。以乙基黄原酸钾为起始原料,经3步反应合成了16个未见文献报道的目标化合物,目标化合物的结构经1H NMR、HR-MS确证。对目标化合物进行SIRT1~SIRT3的抑制活性评价,其中苯并咪唑类化合物对SIRT2具有选择性的抑制活性。
[Abstract]:A series of benzimidazole and benzothiazole compounds were designed and synthesized and their inhibitory activity on SIRT1~SIRT3 was evaluated. Based on the structure and pharmacophore characteristics of sirtuins inhibitors, a series of benzimidazole and benzothiazole compounds were designed. Sixteen target compounds which have not been reported in the literature were synthesized in three steps. The structure of the target compounds was confirmed by 1H NMR-HR-MS. The SIRT1~SIRT3 inhibitory activity of the target compounds was evaluated, among which benzimidazole compounds had selective inhibitory activity against SIRT2.
【作者单位】： 北京工业大学生命科学与生物工程学院;军事医学科学院放射与辐射医学研究所;中国医学科学院北京协和医学院药物研究所;
【基金】：国家自然科学基金资助项目(81273431)
【分类号】：R914.5

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本文编号：1630918