活性硫酯法制备头孢地尼新工艺

发布时间：2018-03-21 04:03

  本文选题：头孢菌素　切入点：合成工艺　出处：《中国抗生素杂志》2015年09期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：目的优化头孢地尼的生产工艺。方法以7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA)为起始原料,在三乙胺的N,N-二甲基乙酰胺(DMAc)溶液中,与三苯甲基活性硫酯(BTATA)缩合得到三苯地尼甲基磺酸盐3DMAc溶剂化物;在乙腈中,甲酸和硫酸作用下脱除三苯甲基保护基,形成头孢地尼盐酸盐,再在水溶液中精制得到头孢地尼。结果总收率为72.5%(以7-AVCA计),高效液相色谱测得纯度99%。结论对合成工艺进行研究和改进,达到药典标准。
[Abstract]:Objective to optimize the production process of cefdinir. Methods using 7-Amino-3-vinylcefloxane acid 7-AVCA as the starting material, in the solution of triethylamine, N-dimethyl acetamide (DMAC), 3DMAc was synthesized by condensation with triphenylmethyl active thioester (BTATAA). In acetonitrile, the protective group of triphenylmethyl was removed from acetonitrile by formic acid and sulfuric acid to form cefdinir hydrochloride. Cefdinir was purified in aqueous solution. The total yield was 72.5%. The purity of cefdinir was determined by high performance liquid chromatography (HPLC). Conclusion the synthetic process has been studied and improved to meet the standard of pharmacopoeia.
【作者单位】： 河北化工医药职业技术学院制药工程系;石药集团中诺药业;
【基金】：河北省科技厅2013年度计划项目(No.13272615) 河北省人才工程培养经费项目(No.A201400346)
【分类号】：R914.5

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本文编号：1642171