26S蛋白酶体抑制剂研究进展

发布时间：2018-03-23 08:23

  本文选题：S蛋白酶体　切入点：S核心颗粒　出处：《药学学报》2017年04期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：26S蛋白酶体是真核细胞蛋白酶家族中一个2.5MDa的复杂成员,在许多重要细胞活动如细胞周期进程和抗原提呈中起关键调节作用,已成为某些癌症和自身免疫性疾病治疗的有效药物靶标。目前,大部分26S蛋白酶体抑制剂为20S核心颗粒靶向分子,19S调节颗粒靶向分子的研发还未取得明显成效,这与19S高分率结构和作用机制仍待进一步明确有关。本文综合论述了26S蛋白酶体20S核心颗粒和19S调节颗粒的靶向抑制剂,重点从结构角度阐述近年来取得的进展和研发前景。
[Abstract]:The 26s proteasome is a complex member of 2.5MDa in the eukaryotic protease family and plays a key role in many important cellular activities such as cell cycle progression and antigen presentation. It has become an effective drug target for the treatment of some cancer and autoimmune diseases. At present, most 26s proteasome inhibitors have not achieved significant results in the research and development of the 19s regulatory granule targeting molecule for 20s core particles. This is related to the structure and mechanism of 19s high score. This paper comprehensively discusses the targeted inhibitors of 26s proteasome 20s core particles and 19s regulating particles, and emphatically expounds the progress and research prospect in recent years from the structural point of view.
【作者单位】： 西北师范大学生命科学学院;
【基金】：国家自然科学基金资助项目(31360061)
【分类号】：R945

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本文编号：1652654