替芬泰对HepG2细胞的线粒体毒性

发布时间：2018-03-29 16:07

  本文选题：替芬泰　切入点：线粒体毒性　出处：《中国药理学通报》2017年09期

【摘要】：目的采用HepG2细胞来评价首次合成的马蹄金素衍生物替芬泰在抗乙肝病毒的同时对肝细胞的线粒体毒性,为临床试验剂量设计和合理用药提供参考。方法测定替芬泰对HepG2细胞增殖的抑制率,对培养上清液乳酸含量、细胞活性氧含量、线粒体膜电位变化及线粒体呼吸链复合物酶Ⅰ~Ⅳ活性的影响,综合评价替芬泰的线粒体毒性。结果替芬泰对HepG2细胞增殖的半数抑制浓度为359μmol·L~(-1)。与对照组比较,替芬泰400μmol·L~(-1)(196 mg·L~(-1))时明显降低HepG2细胞的线粒体膜电位,明显增加细胞活性氧含量,升高乳酸生成水平,降低线粒体呼吸链复合物酶Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ的活性,具有明显的线粒体毒性。与拉米夫定、阿德福韦酯比较,同为100μmol·L~(-1)的替芬泰对上述指标均无影响。结论替芬泰的线粒体毒性安全范围较大,实验结果对临床试验剂量设计和临床用药具有一定的指导意义。
[Abstract]:Objective to evaluate the mitochondrial toxicity of tefendai, the first synthetic chrysopanthin derivative, against hepatitis B virus (HBV) in hepatocytes by using HepG2 cells. Methods the inhibition rate of tifentai on HepG2 cell proliferation, the content of lactic acid in culture supernatant and the content of reactive oxygen species in cells were determined. The changes of mitochondrial membrane potential and the activity of mitochondrial respiratory chain complex enzyme 鈪，

本文编号：1681856