HSP90小分子抑制剂研究进展

发布时间：2018-03-31 23:39

  本文选题：HSP　切入点：客户蛋白　出处：《药学学报》2015年06期

【摘要】：HSP90既是细胞应激反应的生物标志物,也是细胞内重要的分子伴侣蛋白。HSP90调控的很多客户蛋白,如EGFR、Met、Raf-1、IKK、p53等,均与肿瘤等疾病的发生和发展关系密切。HSP90抑制剂通过与靶点结合抑制其活性,导致其客户蛋白无法正确折叠而降解,可从多环节多途径影响细胞生物学效应,因此HSP90抑制剂在肿瘤治疗等领域展示出良好应用前景。本文将对近年来重要的小分子HSP90-N端抑制剂的研究进展进行综述。
[Abstract]:HSP90 is not only a biomarker of cell stress response, but also an important molecular chaperone protein. HSP90 inhibitor inhibits its activity by binding to the target, resulting in its client protein being unable to fold correctly and degraded, which can affect the cell biological effects from multiple links and multiple pathways. Therefore, HSP90 inhibitors have shown a good prospect in the field of tumor therapy. In this review, some important small molecule HSP90-N terminal inhibitors in recent years are reviewed.
【作者单位】： 中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室;长江大学电信学院;
【基金】：国家自然科学基金资助项目(81273368,81330076) 国家“新药创制”科技重大专项资助项目(2014ZX09507-002)
【分类号】：R977

【参考文献】

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【共引文献】

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本文编号：1693024