抗肿瘤药VLX600的合成

发布时间：2018-04-02 17:12

  本文选题：VLX　切入点：抗肿瘤　出处：《中国医药工业杂志》2017年05期

【摘要】：以邻甲基苯胺(2)为起始原料,经Sandmeyer法合成7-甲基靛红(4)。4在β-环糊精(β-CD)的催化下与氨基硫脲在水中经环合制得6-甲基-5H-1,2,4-三嗪并[5,6-b]吲哚-3-硫醇(5);后处理简便,β-CD经过滤回收可重复利用,收率也由文献的30%增至77.9%。再以异丙醇代替毒性较大的水合肼为溶剂,回流条件下5与水合肼反应,反应完毕,直接冷却即可析出纯度较高(93.8%)的3-肼基-6-甲基-5H-1,2,4-三嗪并[5,6-b]吲哚(6)。以异丙醇代替水为溶剂,在乙酸催化下使6与2-乙酰吡啶(7)反应,粗品经乙酸乙酯重结晶,便可得纯度99.3%的VLX600(1),总收率17.0%(以2计)。
[Abstract]:Using o-methylaniline 2) as the starting material,Using isopropanol instead of water as solvent, 6 reacts with 2-acetylpyridine (2-acetylpyridine) under the catalysis of acetic acid, and the crude product is recrystallized with ethyl acetate, a purity of 99.3% VLX600 ~ (-1) can be obtained with an overall yield of 17.0%.
【作者单位】： 河北科技大学化学与制药工程学院;河北省药用分子化学重点实验室;
【基金】：河北省自然科学基金资助项目(No.H2014208118) 河北省高等学校科学技术研究项目(No.Z2015197)
【分类号】：R914.5

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本文编号：1701322