雷迪帕韦及其关键中间体的合成研究

发布时间：2018-04-04 01:01

  本文选题：雷迪帕韦　切入点：丙型肝炎治疗药物　出处：《上海医药》2016年09期

【摘要】：乙醛酸甲酯与R(+)-α-甲基苄胺缩合、与环戊二烯通过aza-Diels Alder反应,产物经氢化、上Boc保护、水解、缩合得到苯并咪唑衍生物,继续与联硼酸频哪醇酯反应得到雷迪帕韦关键中间体:(1R,3S,4S)-3-[6-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-羧酸叔丁酯,总收率40.6%(以乙醛酸甲酯计),关键中间体经过三步反应得到雷迪帕韦丙酮合物,纯度99.7%,ee值达100%。
[Abstract]:Benzimidazole derivatives were synthesized by condensation of methyl glyoxylate with R (T- 伪 -methylbenzylamine) and reaction with cyclopentadiene via aza-Diels Alder. The product was hydrogenated, protected by Boc, hydrolyzed and condensed.缁х画涓庤仈纭奸吀棰戝摢閱囬叝鍙嶅簲寰楀埌闆疯开甯曢煢鍏抽敭涓�闂翠剑�

本文编号：1707683