马尼地平磷脂复合物的表征及肠吸收研究
本文选题:马尼地平 切入点:磷脂复合物 出处:《中国医院药学杂志》2017年20期
【摘要】:目的:对马尼地平磷脂复合物进行表征,并考察其体外肠吸收特性。方法:采用紫外分光光度法、差示扫描量热分析法、溶解度法和溶出度测定法对马尼地平磷脂复合物性质进行表征;通过离体外翻肠囊模型考察马尼地平在不同肠段的吸收特性。结果:与原药及原药-磷脂物理混合物比较,磷脂复合物的溶解度、溶出度、油/水分配系数、紫外吸收均有不同程度的改变,磷脂复合物在各肠段部位的转运速率Vt和表观渗透系数Papp均大于原药,其中在空肠的吸收均显著强于其他部位(P0.01)。结论:马尼地平复合磷脂后,其溶解度、溶出度、肠吸收明显改善,马尼地平磷脂复合物将有利于提高药物的生物利用度。
[Abstract]:Objective: to characterize Manidipine phospholipid complex and investigate its intestinal absorption in vitro.Methods: the properties of Manidipine phospholipid complex were characterized by UV spectrophotometry, differential scanning calorimetry (DSC), solubility method and dissolution assay.The absorption characteristics of Manidipine in different intestinal segments were investigated by in vitro inverted intestinal sac model.Results: the solubility, dissolution, oil / water partition coefficient and UV absorption of phospholipid complex were changed in different degrees compared with the raw drug and the physical mixture of original medicine and phospholipid.The transport rate Vt and apparent osmotic coefficient (Papp) of phospholipid complex in different parts of intestine were higher than that of original drug, and the absorption of phospholipid complex in jejunum was significantly stronger than that in other parts.Conclusion: the solubility, dissolution and intestinal absorption of Manidipine compound phospholipids were significantly improved, and Manidipine phospholipid complex could improve the bioavailability of the drug.
【作者单位】: 成都军区总医院;成都医学院;
【基金】:军区“十二五”医学科学技术重点项目(编号:B12015) 全军医学科研计划课题面上项目(编号:CWS12J10)
【分类号】:R927.1
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,本文编号:1723836
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