载多柔比星PEG-PLGA纳米胶束制备及其抗三阴性乳腺癌作用
本文选题：多柔比星 + 三阴性乳腺癌 ； 参考：《中国新药与临床杂志》2017年10期
【摘要】：目的制备载多柔比星(Dox)聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸(PEG-PLGA)纳米胶束,并研究其抗三阴性乳腺癌作用。方法以D,L-丙交酯和乙交酯为原料,采用本体聚合法合成PEG-PLGA共聚物,通过透析法制备Dox-PEG-PLGA纳米胶束;核磁共振1HNMR对其结构进行表征;透射电子显微镜观察纳米粒形态;激光粒度仪测定平均粒径、粒径分布;紫外分光度法测定纳米粒的载药率、包封率及体外释放;MTT法评价Dox-PEG-PLGA对鼠TNBC细胞4T1的细胞毒性,并通过流式细胞术和激光共聚焦显微镜检测药物内吞。结果制备的纳米胶束呈圆形,大小较为均一,平均粒径约为135 nm,载药率为(9.70±0.33)%,包封率为(71.63±1.33)%;且工艺重现性良好,在96 h下呈现缓慢释放。Dox和Dox-PEGPLGA 24 h半数抑制浓度(IC50)分别为2.355 428和14.446 3μg·mL~(-1)。结论 Dox-PEG-PLGA纳米胶束具有较小的粒径、良好的缓释性能并能显著提高抗肿瘤效能。
[Abstract]:Objective to prepare poly (ethylene glycol) -polylactide poly (ethanolide acid) (PEG-PLGA) nanoparticles carrying doxorubicin (Doxx) and study its antitumor effect on triple-negative breast cancer.Methods PEG-PLGA copolymers were synthesized by bulk polymerization from DL- lactide and glycolide. Dox-PEG-PLGA nanomicelles were prepared by dialysis. The structure of Dox-PEG-PLGA nanoparticles was characterized by 1HNMR, and the morphology of nanoparticles was observed by transmission electron microscopy (TEM).The average particle size and particle size distribution were measured by laser particle size analyzer, and the drug loading rate, encapsulation efficiency and cytotoxicity of Dox-PEG-PLGA to rat TNBC cell 4T1 were evaluated by UV spectrophotometry.Endocytosis was detected by flow cytometry and confocal laser microscopy.Results the prepared nanoparticles were circular, uniform in size, average particle size was about 135nm, drug loading rate was 9.70 卤0.33g, entrapment efficiency was 71.63 卤1.33g, and the reproducibility was good, with slow release of .Dox at 96 h and IC50 of half inhibitory concentration of Dox-PEGPLGA at 24 h (2.355 428 and 14.446 3 渭 g / mL / L ~ (-1)), respectively.Conclusion Dox-PEG-PLGA nanomicelles have small particle size, good slow release properties and can significantly improve the anti-tumor effect.
【作者单位】： 吉林大学中日联谊医院;
【分类号】：R943;R96
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，本文编号：1747634
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