盐酸考尼伐坦的合成

发布时间：2018-04-17 10:40

  本文选题：盐酸考尼伐坦 + 精氨酸加压素拮抗药　； 参考：《中国医药工业杂志》2015年09期

【摘要】：2-苯基苯甲酸与对氨基苯甲酸经酰胺化反应得到4-(2-苯基苯甲酰胺基)苯甲酸(12)。同时,氨茴酸甲酯(2)经磺酰化、N-烷基化、分子内缩合关环、酸性条件下脱氰基和溴代得到1-对甲苯磺酰基-4-溴-2,3,4,5-四氢-5-氧代-1H-苯并氮怡,再与盐酸乙脒缩合并关环形成咪唑环、脱磺酰基得到2-甲基-1,4,5,6-四氢咪唑[4,5-d][1]苯并氮怡,最后与12通过酰胺化、成盐制得精氨酸加压素拮抗药盐酸考尼伐坦,总收率为25.5%(以2计)。
[Abstract]:2-phenylbenzoic acid was amidation with p-aminobenzoic acid to obtain 4--2-phenylbenzoyl) benzoic acid.At the same time, methyl anilinate 2) was sulfonated by N-alkylation, intramolecular condensation of closing ring, removal of cyanide and bromination under acidic conditions to obtain 1-p-toluenesulfonyl -4bromo-2bromo-2aniline, 5-tetrahydro-5oxo-1-H-benzodiazine, and then combined with acetamidine hydrochloride to form imidazole ring, and then to form imidazole ring by condensation with acetamidine hydrochloride.2-methyl-1-butahydroimidazole [45-d] [1] benzo-azonine was synthesized from 2-methyl-1-butadiene-4-trihydroimidazole. Finally, arginine vasopressin antagonist konivatan hydrochloride was prepared by amidation with 12. The overall yield was 25.5g.
【作者单位】： 四川抗菌素工业研究所;
【分类号】：R914.5

【参考文献】

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【共引文献】

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【二级参考文献】

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