雌二醇阴道用温敏性凝胶的体外释药特性及局部滞留性评价

发布时间：2018-04-22 04:35

  本文选题：雌二醇 + 泊洛沙姆　； 参考：《中国药学杂志》2017年10期

【摘要】：目的考察雌二醇阴道用温敏性凝胶E2-VTG的体外释药特性及体内滞留性。方法采用冷法工艺制备E2-VTG。采用动态透析法和高效液相色谱-荧光法进行体外释放度研究。以新吲哚菁绿IR820为荧光标记物,ICR小鼠为受试动物,应用CRi Maestro小动物成像系统检测不同时间点温敏凝胶在受试小鼠阴道处的滞留情况。结果雌二醇温敏凝胶具有明显的缓释特征,24 h时药物累计释放率达到87%,释放模型拟合遵循Higuchi方程,推测雌二醇温敏凝胶主要通过扩散机制释药。NIR成像与荧光定量分析显示温敏凝胶在ICR小鼠阴道内滞留时间至少可达8 h。结论雌二醇温敏凝胶可延长药物在阴道内的滞留时间,延缓药物的释放。
[Abstract]:Objective to investigate the in vitro release and retention of thermo-sensitive gel E2-VTG for estradiol vagina. Methods E 2-VTG was prepared by cold method. The in vitro release was studied by dynamic dialysis and high performance liquid chromatography-fluorescence assay. The presence of thermo-sensitive gel at different time points in the vagina of the tested mice was detected by CRi Maestro small animal imaging system, in which the new indocyanine green (IR820) was used as the fluorescent marker. Results the cumulative release rate of estradiol temperature-sensitive gel was 87% at 24 h, and the release model followed Higuchi equation. It is speculated that estradiol thermo-sensitive gel is mainly released by diffusion mechanism. NIR imaging and fluorescence quantitative analysis show that the retention time of temperature-sensitive gel in ICR mice vagina can reach at least 8 hours. Conclusion Estradiol temperature-sensitive gel can prolong the retention time of the drug in vagina and delay the release of the drug.
【作者单位】： 中国人民解放军武汉总医院药剂科;湖北省襄阳市第一人民医院药学部;
【分类号】：R943

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本文编号：1785647