含芳杂环取代的马蹄金素衍生物的设计、合成及抗乙肝病毒活性
本文选题:马蹄金素 + 芳杂环 ; 参考:《中国药科大学学报》2015年06期
【摘要】:以马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计、合成了11个新的含芳杂环取代的马蹄金素衍生物,其结构经NMR、ESI-MS确认。采用HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,评价目标化合物的抗HBV活性。结果表明,化合物7a[IC_(50)=2.94μmol/L,选择指数(SI)=146.39]和9a(IC_(50)=2.21μmol/L,SI250)对HBV DNA复制的抑制活性高于先导化合物MTS(IC_(50)=11.16μmol/L,SI=10.78),且具有更高的SI,提示该化合物在治疗HBV感染时具有更高的安全性,具有潜在的研究开发价值。
[Abstract]:Eleven novel compounds containing aromatic heterocyclic substituents were designed and synthesized by NMR-ESI-MS. HepG2 2.2.15 cells were used as HBV vectors to evaluate the anti HBV activity of the target compounds. The results showed that the inhibitory activity of compound 7a [IC_(50)=2.94 渭 mol / L, the selective index of Sipi 146.39] and 9a(IC_(50)=2.21 渭 mol / L (Si250) on the replication of HBV DNA was higher than that of the leading compound MTS(IC_(50)=11.16 渭 mol / L ~ (-1) SIN 10.78, which suggested that the compound had higher safety in the treatment of HBV infection and had potential research and development value.
【作者单位】: 徐州医学院江苏省新药研究与临床药学重点实验室;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室;中国人民解放军302医院;天津药物研究院;
【基金】:国家自然科学基金资助项目(No.81360472) 江苏省自然科学基金资助项目(No.BK20140223)~~
【分类号】:R91;R914.5
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,本文编号:1785418
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