头孢尼西钠的合成工艺改进

发布时间：2018-04-26 03:32

  本文选题：头孢尼西钠 + -ACA　； 参考：《中国抗生素杂志》2015年02期

【摘要】：目的研究头孢尼西钠的合成新工艺。方法 7-氨基头孢烷酸(7-ACA)与5-巯基-1,2,3,4-四氮唑-1-甲基磺酸双钠盐(SMT)反应制备得到7-氨基-3-[[1-磺酸甲基-1-H-四唑-5-基)硫基]甲基]头孢霉烷酸(7-AMT)。7-AMT与D-(-)-甲酰基扁桃酰氯(FMC)发生酰化反应,再用盐酸处理去除甲酰基得头孢尼西酸,而后转化为头孢尼西钠。结果产品总收率70.8%,质量符合中国药典标准。结论 本工艺简单可行,为中试生产提供了依据。
[Abstract]:Objective to study a new synthetic process of cefoxil sodium. Methods 7Amino-3- [1-H-tetrazolyl) thio] methyl] -ceftathinic acid 7-AMTN was synthesized by the reaction of 7-ACAA with 5-thioglycolic acid and 5-mercaptol 3-triazole-4-tetrazolium sulfonic acid disodium salt (SMTT), and the acylation reaction of 7-AMT with D-butanyl mandelic chloride FMCwas carried out. Cefnithenic acid was removed with hydrochloric acid and then converted into cefnesian sodium. Results the total yield of the product was 70.8 and the quality was up to the standard of Chinese Pharmacopoeia. Conclusion this process is simple and feasible and provides the basis for pilot production.
【作者单位】： 成都大学四川抗菌素工业研究所;
【分类号】：R914.5

【参考文献】

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【共引文献】

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【二级参考文献】

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3 韩英杰;何艳;唐春萍;;注射用头孢尼西钠安全性试验[J];辽宁医学杂志;2007年05期

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