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厚朴酚与和厚朴酚衍生物的合成及其生物活性

发布时间:2018-05-01 14:27

  本文选题:厚朴酚 + 和厚朴酚 ; 参考:《中国药科大学学报》2017年05期


【摘要】:基于传统天然产物厚朴酚与和厚朴酚的多种药理活性,以治疗阿尔茨海默病为方向,设计了一系列厚朴酚与和厚朴酚衍生物,借助分子模拟平台Discovery Studio,以Aβ蛋白、Tau蛋白为靶蛋白,筛选出5种衍生物6a~6e。并通过化学方法对其进行合成,用硫碘素T检测目标化合物的生物活性。结果显示:化合物6a在100μmol/L浓度下,对于两种靶蛋白的聚集都有抑制作用,具有进一步研究价值。
[Abstract]:Based on the pharmacological activities of honokiol and honokiol, a series of honokiol and honokiol derivatives were designed to treat Alzheimer's disease. A series of honokiol and honokiol derivatives were designed with the help of molecular simulation platform Discovery Studio and A 尾 -Tau protein as target protein. Five derivatives were screened out. It was synthesized by chemical method, and the biological activity of the target compound was determined by thioiodin T. The results showed that compound 6a could inhibit the aggregation of two target proteins at the concentration of 100 渭 mol/L.
【作者单位】: 北京理工大学生命学院;
【基金】:国家自然科学基金资助项目(No.81503353)~~
【分类号】:R914

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本文编号:1829772

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