抗体偶联药物的药代动力学研究进展

发布时间：2018-05-06 17:16

  本文选题：药代动力学 + 抗体偶联药物　； 参考：《药学学报》2015年10期

【摘要】：抗体偶联药物(antibody-drug conjugate,ADC)是一类由单克隆抗体和小分子细胞毒素通过化学偶联子连接起来的新型药物。ADC分子进入体内后,可通过单克隆抗体的导向作用与靶细胞表面的抗原结合,并进一步转入靶细胞内。进入细胞内(主要在溶酶体内)的ADC分子,可通过化学和/或酶促作用释放小分子毒素和/或毒素类似物(即效应分子)以"杀灭"靶细胞。ADC药物在结合了单克隆抗体的高度靶向性和小分子毒素的强细胞毒性等优点时,也给其药代动力学研究带来了诸多挑战,主要体现在药代动力学特征、内在机制、药动-药效关系、分析物质、分析方法和数据解释的复杂性和多样性。本文对ADC药物的药代动力学特征和内在机制、研究策略及数据解释等方面的进展进行了综合归纳和阐述。
[Abstract]:Antibody-drug conjugate ADCA) is a new type of drug. ADC molecule, which is connected by monoclonal antibody and small molecular cytotoxin through chemical coupling, can bind to the antigen on the surface of target cell through the guidance of monoclonal antibody. And further into the target cells. ADC molecules that enter cells (mainly in lysosomes), Small molecular toxins and / or toxin analogues (i.e. effector molecules) can be released chemically and / or enzymatically to "kill" target cells. ADC drugs combine the advantages of highly targeted monoclonal antibodies and the strong cytotoxicity of small molecular toxins, It also brings many challenges to the study of pharmacokinetics, mainly reflected in the characteristics of pharmacokinetics, internal mechanism, pharmacokinetic and pharmacokinetic relationship, the complexity and diversity of substance analysis, analytical methods and data interpretation. In this paper, the pharmacokinetic characteristics, intrinsic mechanism, research strategies and data interpretation of ADC drugs are summarized and expounded.
【作者单位】： 苏州圣苏新药开发有限公司;苏州市药代动力学与药效学工程技术研究中心;
【基金】：苏州科学技术局姑苏创新创业领军人才基金资助项目(XG0826)
【分类号】：R969.1

【共引文献】

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本文编号：1853171