苯丙烯酰胺类化合物的设计、合成及抗血小板聚集活性
本文选题:苯丙烯酰胺 + 合成 ; 参考:《药学学报》2017年01期
【摘要】:依据拼合原理,设计并合成了20个具有苯丙烯酰胺类结构的化合物,其结构均经IR、~1H NMR、~(13)C NMR和MS确证。采用Bron比浊法测定了所有化合物对二磷酸腺苷(adenosine diphoshate,ADP)及花生四烯酸(arachidonic acid,AA)诱导的血小板聚集的抑制活性。初步药理结果显示,化合物6b、9b、9d和9h对AA诱导的血小板聚集具有较好的抑制作用;化合物6b、6d、6j、9b和9g对ADP诱导的血小板聚集具有较好的抑制作用。
[Abstract]:Based on the splicing principle, 20 compounds with benzacrylamide structure were designed and synthesized. The structures of these compounds were confirmed by 1H NMRN ~ (13) C NMR and Ms. Bron turbidimetry was used to determine the inhibitory activity of all compounds on platelet aggregation induced by adenosine diphoshate (ADP) and arachidonic acid (AA). The preliminary pharmacological results showed that compound 6bA9b 9d and 9h had better inhibitory effect on platelet aggregation induced by AA, and compounds 6bc6d 6jn9b and 9g had better inhibitory effect on platelet aggregation induced by ADP.
【作者单位】: 安徽中医药大学药学院;安徽省中医药科学院药物化学研究所;
【基金】:国家创新药物孵化基地项目(2012ZX09401066)
【分类号】:R91;R914.5;R96
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